NL-1

N° de catalogueS0767 Lot :S076701

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Données techniques

Formule

C18H25NO3S
Poids moléculaire 335.46 Numéro CAS 188532-26-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 67 mg/mL (199.72 mM)
Ethanol 8 mg/mL (23.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 10.000mg/ml (29.81mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 200 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le ligand mitochondrial mitoNEET NL-1 est un inhibiteur de mitoNEET, qui induit une diminution concentration-dépendante de la viabilité cellulaire avec une IC50 de 47,35 μM et 56,26 μM dans les cellules REH et REH/Ara-C respectivement. Les études de docking utilisant des suspensions mitochondriales hépatiques montrent que l'IC50 de la liaison de ce composé pour le [3H]-rosiglitazone est de 0,9 μM et que le Ki pour les sites 1 et 2 de cette substance chimique était de 4,78 et 2,77, respectivement.
Cibles
mitoNEET
(in [3H]-rosiglitazone binding test)		 mitoNEET
(in REH cells viability test)		 mitoNEET
(in REH/Ara-C cells viability test)
0.9 μM 47.35 μM 56.26 μM
In vitro

NL-1 est un inhibiteur de mitoNEET avec un effet antileucémique, qui induit une diminution concentration-dépendante de la viabilité cellulaire de REH et REH/Ara-C, et altère la capacité migratoire des cellules leucémiques indépendamment du chimioattractant utilisé.
In vivo

NL-1 montre une activité antileucémique dans un modèle de souris ALL in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    REH, REH/Ara-C and ALL (SUP-B15, TOM-1, JM1, NALM-1, NALM-6, BV-173) cell lines

  • Concentrations

    10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 100 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    ALL cell lines are plated at 5×104cells/well in a 96-well plate. Following treatment with NL-1, viable cells are quantitated using a Cell Counting Kit-8.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female NOD.Cg-Prkdcscid Il2rgtm1Wjl/SzJ (NSG) mice (6-8 month old) injected with TOM-1 ALL cells

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20064719/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31010844/

Sellecks NL-1 A été cité par 1 Publication

Mitochondrial GCN5L1 acts as a novel regulator for iron homeostasis to promote sorafenib sensitivity in hepatocellular carcinoma [ J Transl Med, 2024, 22(1):593] PubMed: 38918793

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