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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.4mg/ml
(1.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.4mg/ml
(1.01mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
NMS-P118 est un inhibiteur puissant, disponible par voie orale et hautement sélectif de PARP-1, doté d'excellents profils ADME et pharmacocinétiques, montrant une sélectivité 150 fois supérieure pour PARP-1 par rapport à PARP-2 (Kd 0,009 μM vs 1,39 μM, respectivement).
Cibles
PARP1 (Cell-free assay)
0.009 μM(Kd)
In vitro
NMS-P118 est un puissant inhibiteur de PARP-1 (KD = 0,009 μM), montrant une sélectivité 150 fois supérieure à celle de PARP-2 (KD = 1,39 μM). Ce composé présente une solubilité et une perméabilité élevées.
In vivo
NMS-P118 s'avère métaboliquement stable, il inhibe modestement deux membres de la famille du cytochrome P450 (CYP-2B6 IC50, 8,15 μM; CYP-2D6 IC50, 9,51 μM) sur huit isoformes testées. Ce composé a une faible clairance in vivo et une biodisponibilité orale complète. Le profil pharmacocinétique de ce produit chimique chez le rat dosé par voie intraveineuse à 10 mg/kg et par voie orale à 10 et 100 mg/kg, reflète celui observé chez la souris, avec une biodisponibilité orale >65% et une linéarité de l'exposition avec la dose. Son traitement diminue considérablement les niveaux intratumoraux de PAR 1, 2 et 6 h après l'administration et une récupération partielle des niveaux de PAR est observée à 24 h. Il présente d'excellents profils ADME et pharmacocinétiques, une biodisponibilité orale élevée chez la souris et le rat, et une efficacité élevée à la fois en monothérapie et en combinaison avec le témozolomide dans les modèles de xénogreffe de tumeurs humaines MDA-MB-436 mutées BRCA1 et Capan-1 déficientes en BRCA2, respectivement.
6000 cells/well are seeded in 96-well plates in MEM/10% FCS and incubated for 24 h at 37℃, 5% carbon dioxide. Test compounds are then added at the required concentration for 30 min. DNA damage is then induced by adding hydrogen peroxide at the concentration of 0.1 mM for 15 min. Concentration curves are prepared in MEM/10% FCS from compound stocks in DMSO, and final DMSO concentration is 0.002% (v/v). Duplicate wells for each concentration point are prepared with a typical highest compound concentration of 20 μM and serial dilution 1:3. Plates are dried and fixed by adding cold methanol−acetone (70:30) solution for 15 min at room temperature, fixing solution is aspired, and wells are air-dried for 5 min and then dehydrated in PBS. Nonspecific binding sites are blocked by incubating wells for 30 min in PBS containing 5% (w/v) FBS 0.05% Tween 20. Wells are then incubated for 1 h at room temperature in PBS containing anti-PAR mouse monoclonal antibody diluted 1:200 in blocking solution. After three washes in PBS, wells incubate in PBS (w/v) 5% FBS 0.05% Tween 20 containing 2 μg/mL Cy2-conjugated Goat anti-mouse secondary antibody and 1 μg/mL DAPI. After washing further three times in PBS, cellular PAR immunoreactivity is assessed.
ZNF251 haploinsufficiency confers PARP inhibitors resistance in BRCA1-mutated cancer cells through activation of homologous recombination
[ Cancer Lett, 2025, 613:217505]
Enabling drug discovery for the PARP protein family through the detection of mono-ADP-ribosylation
[ Biochem Pharmacol, 2019, 10.1016/j.bcp.2019.05.007]
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