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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le Norcantharidin (anhydride d'endothall) est un composé anticancéreux synthétique qui est un double inhibiteur de c-Met et EGFR dans les cancers du côlon humain.
Cibles
c-Met
EGFR
In vitro
Le Norcantharidin (NCTD) induit un arrêt du cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules HCT116 et HT29. Ce composé supprime non seulement l'expression de l'EGFR total et de l'EGFR phosphorylé, mais aussi l'expression du c-Met total et du c-Met phosphorylé dans les cellules de cancer du côlon. C'est un inhibiteur des Protein Phosphatase de type 1, 2A et 2B, arrête le cycle cellulaire en phase G2/M dans les cellules de leucémie myéloïde humaine K562 et inhibe la synthèse d'ADN dans les cellules HL-60.
In vivo
Le Norcantharidin (NCTD) inhibe la croissance des tumeurs xénogreffées de manière dose-dépendante et temps-dépendante. Le volume tumoral diminue avec un taux d'inhibition tumorale accru dans le groupe NTCD par rapport au groupe témoin. Le taux d'apoptose augmente avec un pourcentage diminué de cellules en phase S dans le groupe NTCD par rapport au groupe témoin. Les changements morphologiques de l'apoptose tels que le rétrécissement nucléaire, l'agrégation de la chromatine, la condensation des chromosomes et les corps apoptotiques typiques dans les cellules tumorales xénogreffées induites par ce composé sont observés. L'expression des protéines/ARNm de la cycline-D1, Bcl-2 et survivin diminue significativement, avec une expression accrue des protéines/ARNm de p27 et Bax dans le groupe NCTD par rapport au groupe témoin. Ce produit chimique est cliniquement rapporté comme un médicament anti-tumoral contre l'hépatome, les carcinomes œsophagiens et gastriques, et la leucopénie.
HT29 and HCT116 cells suspended in complete media are seeded in 96-well plates (2000 cells/well). After growing for 24 h in incubator, media are aspirated and 0.2 mL complete media containing serial concentrations of NCTD are added to each well. After incubating the plate for 24, 48, or 72 h, 20 μL of resazurin (2 mg/mL dissolved in water) is added to each well. The fluorescent signal is monitored using 544 nm excitation and 595 nm emission wavelengths by Spectramax M5 plate reader after incubation at 37 °C for 16 h in the incubator. The number of living cells in each well is proportional to the relative fluorescence unit (RFU) measured by the assay.
Norcantharidin ameliorates estrogen deficient-mediated bone loss by attenuating the activation of extracellular signal-regulated kinase/ROS/NLRP3 inflammasome signaling
[ Front Pharmacol, 2022, 13:1019478]
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