NS-398 (NS398)

N° de catalogueS8433 Lot :S843301

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Données techniques

Formule

C13H18N2O5S
Poids moléculaire 314.36 Numéro CAS 123653-11-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 62 mg/mL (197.22 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NS-398 (N-(2-cyclohexyloxy-4-nitrophényl)méthane sulfonamide) est un inhibiteur sélectif de la cyclooxygénase-2 (COX-2), avec des valeurs IC50 pour les COX-1 et -2 recombinantes humaines de 75 et 1,77 μM, respectivement.
Cibles
COX-2
(Cell-free assay)
3.8 μM
In vitro

NS-398 (NS398) inhibe l'activité enzymatique de la COX-2 de manière dépendante de la concentration, l'IC50 étant de 3,8 μM, tandis qu'à 100 μM il n'a aucun effet sur l'activité de la COX-1. À 10 μM, le traitement avec ce composé entraîne une production accrue de COX-2 et de la cytokine pro-inflammatoire. Il (10 μM) induit l'apoptose dans les cellules LNCaP, mais pas dans les cellules C4-2b plus agressives et insensibles aux androgènes. Les cellules C4-2b continuent à proliférer lorsqu'elles sont traitées avec NS-398 et conservent leurs caractéristiques de phénotype malin. Son traitement entraîne la différenciation des cellules C4-2b en une cellule de type neuroendocrinien inhabituelle. Ces cellules de type neuroendocrinien produisent à la fois des protéines épithéliales (cytokératine 18 et antigène spécifique de la prostate) et neuronales (énolase spécifique des neurones et chromogranine A). De plus, cette réponse cellulaire C4-2b à celui-ci est médiatisée par l'activation du facteur de transcription NF-kB. Il induit le NF-kB et régule à la baisse l'expression de la protéine Ikβ-α dans les cellules LNCaP C4-2b.
In vivo

NS398 pourrait inhiber l'expression de Cox-2 induite par une lésion acoustique et atténuer les décalages de seuil auditif induits par le bruit et la perte de cellules ciliées cochléaires. L'inhibition de Cox-2 par ce composé pourrait atténuer la perte auditive induite par le bruit (NIHL) et les lésions des cellules ciliées associées..

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    human prostate carcinoma cell line LNCaP and the LNCaP subline C4-2b

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    24, 48, 72 h

  • Méthode

    At time point 0, after plating 1×106 cells in six well cluster plates with 2 ml of medium for 24 h, the medium was removed. Cells were carefully washed with phosphate buffered saline (PBS), and serum-free (SF), phenol-red free medium containing 0.5 μg/ml BSA was added. Incubations are continued for an additional 72 h with or without increasing concentrations of NS-398. Cells and culture medium are harvested at 24 h time intervals. Dead cells are removed by gentle washing with PBS and cell number determined by direct counting using trypan blue dye exclusion to identify viable cells. DMSO (0.1%) is added to control cultures.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    CD1 mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8140262/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11876163/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26934825/

Validation du produit par le client

(C)Percentage of TUNEL-positive cell in B were calculated. Data are mean ± SEM; ** P < 0.01 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (D-G) ELISA of cytokines IL-1α (D), IL-1β (E), IL-6 (F), and TNF-α (G) in tSCI rats with or without NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; * P < 0.05 or ** P < 0.01 versus the Sham group; # P <0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group. (H) The mean CBS score in tSCI rats was improved by NS-398 treatment. Data are mean ± SEM; ** P < 0.05 versus the Sham group; # P < 0.05 versus the Vehicle group; unpaired two-tailed Student’s t-test. n = 5 per group.

Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(50): 87658-87666 ]

Sellecks NS-398 (NS398) A été cité par 15 Publications

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Embryo-derive TNF promotes decidualization via fibroblast activation [ Elife, 2023, 12e82970] PubMed: 37458359
COX-2 is required to mediate crosstalk of ROS-dependent activation of MAPK/NF-κB signaling with pro-inflammatory response and defense-related NO enhancement during challenge of macrophage-like cell line with Giardia duodenalis [ PLoS Negl Trop Dis, 2022, 16(4):e0010402] PubMed: 35482821
Celecoxib impairs primary human myoblast proliferation and differentiation independent of cyclooxygenase 2 inhibition [ Physiol Rep, 2022, 10(21):e15481] PubMed: 36325583
PP2 Ameliorates Renal Fibrosis by Regulating the NF-κB/COX-2 and PPARγ/UCP2 Pathway in Diabetic Mice [ Oxid Med Cell Longev, 2021, 2021:7394344] PubMed: 34580604
Cancer-associated fibroblasts educate normal fibroblasts to facilitate cancer cell spreading and T-cell suppression [ Mol Oncol, 2021, 10.1002/1878-0261.13077] PubMed: 34379869
NS398 as a potential drug for autosomal-dominant polycystic kidney disease: Analysis using bioinformatics, and zebrafish and mouse models [ J Cell Mol Med, 2021, 25(20):9597-9608] PubMed: 34551202
Oxidized-LDL inhibits testosterone biosynthesis by affecting mitochondrial function and the p38 MAPK/COX-2 signaling pathway in Leydig cells [ Cell Death Dis, 2020, 11(8):626] PubMed: 32796811
Cyclooxygenase-2 Inhibition Reduces Autophagy of Macrophages Enhancing Extraintestinal Pathogenic Escherichia coli Infection. [ Front Microbiol, 2020, 17;11:708] PubMed: 32362888
Enhanced Effect of IL-1 β-Activated Adipose-Derived MSCs (ADMSCs) on Repair of Intestinal Ischemia-Reperfusion Injury via COX-2-PGE 2 Signaling [ Stem Cells Int, 2020, 17;2020:2803747] PubMed: 32377202

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