NSC 207895

N° de catalogueS2678 Lot :S267802

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Données techniques

Formule

C11H13N5O4
Poids moléculaire 279.25 Numéro CAS 58131-57-0
Solubilité (25°C)* In vitro 5%TFA 6 mg/mL (21.48 mM)
DMSO 0.4 mg/mL (1.43 mM)
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NSC 207895 (XI-006) supprime MDMX avec une IC50 de 2,5 μM, entraînant une stabilisation/activation accrue de p53 et des dommages à l'ADN, et régule également MDM2, une E3 ligase.
Cibles
MDMX
2.5 μM
In vitro Le NSC-207895 diminue à la fois l'ARNm et la protéine MDMX dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 induit l'expression de p53 ainsi que des gènes cibles de p53 bien caractérisés, p21 et MDM2, de manière dose-dépendante dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 prolonge la demi-vie de p53 de 20 à 30 minutes à plus de 3 heures, comme le révèlent les essais de chasse à la cycloheximide dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 active également p53 et induit l'expression de p21 et MDM2 dans les cellules de cancer de la prostate LNCaP et les cellules de cancer du poumon A549. Le NSC-207895 augmente les niveaux d'ARNm des gènes proapoptotiques, y compris PUMA, BAX et PIG3, de manière dose-dépendante dans les cellules MCF-7. Le NSC-207895 entraîne une augmentation significative du nombre de cellules sub-G0/G1 ainsi qu'un arrêt en G2. Le NSC-207895 entraîne également la mort de plus de 40 % des cellules par Apoptosis et diminue la viabilité cellulaire dans les cellules A549 et LNCaP. Le NSC-207895 inhibe la biosynthèse des acides nucléiques et des protéines dans les cellules L1210. Le NSC-207895 interagit avec la réparation de l'ADN pour activer la voie de réparation des dommages à l'ADN chez trois espèces (S. cerevisiae, S. pombe et H. sapiens). Le NSC-207895 agit comme un agent cytotoxique dans la lignée cellulaire d'astrocytome G/R-luc avec un GI50 de 117 nM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MCF-7 cell

  • Concentrations

    1-10 μM

  • Temps dincubation

    2 days

  • Méthode

    MCF-7 cells treated with dimethyl sulfoxide (DMSO), nutlin-3a, or NSC-207895 are permeabilized with cold 70% ethanol overnight, and stained with a solution containing 50 μg/mL propidium iodide and 20 μg/mL RNase A at 37°C for 20 minutes. The cells are then subjected to flow cytometry analysis. The FlowJo software is used to calculate percentages of cells in each cell cycle phase. For terminal deoxynucleotidyl transferase–mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) staining, MCF-7 cells treated with the NSC-207895 for 2 days are fixed with 4% paraformadelhyde for 1 hour, and then subjected to dUTP labeling using In Situ Cell Death Detection Kit TMR Red according to the manufacturer's protocol. For quantitation, at least 300 cells are randomly chosen and the numbers of TUNEL-positive cells are counted.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21075910/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1238168/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18664715/

Validation du produit par le client

Median overall survival of mice (n = 5 mice in vehicle and PYR-41; n = 4 mice in NSC group) inoculated with IOWA-1T xenografts were increased to 43 ± 0.5 and 39 ± 2 days with PYR-41 (PYR) and NSC-207895 (NSC), respectively, compared with a vehicle-treated control group 33 ± 1 days (*p < 0.05).

Données de [ , , Stem Cell Reports, 2016, 7:1140-1151. ]

Sellecks NSC 207895 A été cité par 8 Publications

Integrated drug response prediction models pinpoint repurposed drugs with effectiveness against rhabdomyosarcoma [ PLoS One, 2024, 19(1):e0295629] PubMed: 38277404
125I Seed Promotes Apoptosis in Non-small Lung Cancer Cells via the p38 MAPK-MDM2-p53 Signaling Pathway [ Front Oncol, 2021, 11:582511] PubMed: 33968713
MDM2 and MDMX promote ferroptosis by PPARα-mediated lipid remodeling. [ Genes Dev, 2020, 34(7-8):526-543] PubMed: 32079652
Identification of Mubritinib (TAK 165) as an inhibitor of KSHV driven primary effusion lymphoma via disruption of mitochondrial OXPHOS metabolism [ Oncotarget, 2020, 11(46):4224-4242] PubMed: 33245718
DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] PubMed: 30760778
MiR-370 promotes apoptosis in colon cancer by directly targeting MDM4. [ Oncol Lett, 2018, 15(2):1673-1679] PubMed: 29434862
The protective effect of PFTα on alcohol-induced osteonecrosis of the femoral head [ Oncotarget, 2017, 8(59):100691-100707] PubMed: 29246013
Inhibiting the SUMO Pathway Represses the Cancer Stem Cell Population in Breast and Colorectal Carcinomas. [ Stem Cell Reports, 2016, 7(6):1140-1151] PubMed: 27916539

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