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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
6.250mg/ml
(24.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 125 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
NSC 405020 est un inhibiteur non catalytique de MT1-MMP, il interagit directement avec le domaine PEX de MT1-MMP, affecte l'homodimérisation de PEX mais pas l'activité catalytique de MT1-MMP.
Cibles
MT1-MMP
In vitro
NSC 405020 est un inhibiteur non catalytique de MT1-MMP, il interagit directement avec le domaine PEX de MT1-MMP. Ce composé affecte l'homodimérisation de PEX mais pas l'activité catalytique de MT1-MMP. Il (100 μM) inhibe la migration des cellules ayant un niveau élevé de MT1-MMP, avec une réduction de l'efficacité de migration d'environ 75%. Cette substance chimique n'inhibe pas la migration des cellules ayant un faible niveau de MT1-MMP et n'inhibe pas l'adhésion cellulaire sur le collagène.
In vivo
NSC 405020 (0,5 mg/kg, injection intratumorale) réprime significativement la croissance tumorale. Ce composé provoque un phénotype tumoral fibrotique, de type ΔPEX et augmente le niveau de COL-I.
Les essais sont réalisés dans les puits d'une plaque Transwell de 24 puits, avec des pores de 8 μm. Une membrane d'insertion de 6,5 mm est recouverte de 0,1 mL de COL-I (300 μg/mL dans MEGM), puis séchée à l'air pendant 16 heures. Le revêtement de collagène est réhydraté pendant 1 heure dans 0,2 mL de MEGM. La chambre intérieure contient du MEGM-10% FBS comme chimioattractant. Ce composé (10–100 μmol/L) ou le DMSO (0,1%–1%) sont ajoutés aux chambres intérieure et extérieure. Avant le placage dans la chambre extérieure, les cellules (5×104) sont co-incubées pendant 20 minutes avec ce composé ou le DMSO dans MEGM. Les cellules sont laissées migrer pendant 16 à 18 heures. Les cellules restant sur la surface supérieure de la membrane sont retirées avec un coton-tige. Les cellules sur la surface inférieure de la membrane sont fixées et colorées (0,2% de cristal violet). Le colorant incorporé est extrait avec 1% de SDS et l'A570 est mesurée.
Assays are conducted in wells of a 96-well flat bottom, white wall plates. 184B5-MT and MCF7-β3/MT cells (5×104) are grown for 16 hours in MEGM-10% FBS and DMEM-10% FBS, respectively. 184B5-MT cells are replenished with fresh MEGM (0.1 mL per well) and incubated for an additional 24 hours in the presence of the compounds (100 μM) or vehicle (1% DMSO). MCF7-β3/MT cells are replenished with fresh DMEM-10% FBS (0.1 mL per well) and incubated for an additional 6 hours in the presence of the compounds (400 μM) or vehicle (2% DMSO). The viable cells are counted using a luminescent ATP-Lite assay.
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
