NSC 632839

N° de catalogueS4922 Lot :S492202

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₁NO.HCl

Poids moléculaire

339.86

Numéro CAS

157654-67-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

7 mg/mL (20.59 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.35mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.11mg/ml (0.32mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le NSC 632839 n'est pas seulement un inhibiteur de DUB, mais aussi un inhibiteur de deSUMOylase. Il inhibe USP2, USP7 et SENP2 avec des EC50 respectives de 45 μM, 37 μM et 9,8 μM.

Cibles

SENP2 (Cell-free assay)	USP7 (Cell-free assay)	USP2 (Cell-free assay)
9.8 μM(EC50)	37 μM(EC50)	45 μM(EC50)

In vitro

Le NSC 632839 inhibe le clivage de Ub-PLA2 médié par USP2 et USP7 purifiées. Ce composé n'inhibe pas l'enzyme rapportrice PLA2 sur la plage de concentrations testée (1,2–150 μM), ce qui indique que l'inhibition rapportée est sélective pour les isopeptidases. Il est capable de maintenir l'activité de la caspase-3/caspase-7 en l'absence d'une caspase-9 fonctionnelle dans les cellules E1A et E1A/C9DN. Ce produit chimique induit l'apoptose avec une IC50 de 15,65 μM et 16,23 μM dans les cellules E1A et E1A/C9DN, respectivement. Il (10 μM) provoque l'accumulation de polyubiquitines dans les cellules E1A exprimant l'ubiquitine marquée HA. Il (10 μM) augmente considérablement les niveaux de Noxa et Mcl-1 dans les cellules E1A au cours d'une analyse cinétique. Il (10 μM) provoque une fragmentation mitochondriale dans un pourcentage plus élevé de cellules avec une membrane mitochondriale externe intacte par rapport à l'étoposide.

Caractéristiques

Moins puissant que le NSC 144303 pour induire l'apoptose des cellules E1A et E1A/C9DN.

Densité

g/mL

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18424514/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16982768/

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