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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(1.03mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Le NSC12 (NSC 172285) est un piège pan-FGF disponible par voie orale capable d'inhiber l'interaction FGF2/FGFR et doté d'une activité antitumorale prometteuse.
NSC12 inhibe la croissance tumorale dépendante du FGF, l'Angiogenesis et les métastases. Ce composé n'affecte pas l'interaction FGF2/héparine, alors qu'il inhibe la liaison du FGF2 au récepteur immobilisé (ID50 ∼30 μM). Il interfère avec l'interaction FGF2/FGFR1 sans affecter la capacité du facteur de croissance à interagir avec l'héparine ou les HSPGs. Ce produit chimique se lie également aux FGF3, FGF4, FGF6, FGF8, FGF16, FGF18, FGF20 et FGF22 immobilisés avec des valeurs de Kd allant d'environ 16 à environ 120 μM. Il peut agir comme un piège multi-FGF en interagissant avec tous les membres des sous-familles canoniques de FGF. Ce composé entrave l'activation de FGFR1 médiée par le FGF23 dans les cellules d'ovaire de hamster chinois (CHO) exprimant Klotho. Le traitement avec celui-ci entraîne la réduction de la phase S du cycle cellulaire dans toutes les lignées de cellules tumorales, sauf les cellules LLC, où une accumulation en phase S est observée. Il inhibe la phosphorylation de FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4 dans les transfectants de cellules CHO. Cet inhibiteur réduit la prolifération de diverses lignées cellulaires cancéreuses murines et humaines dépendantes du FGF, sans effet inhibiteur sur les cellules cancéreuses HCC827 qui hébergent une mutation tumorale du domaine TK de l'EGFR et sur les lignées cellulaires cancéreuses indépendantes du FGF.
In vivo
L'administration parentérale et orale de NSC12 inhibe l'activation de FGFR, la croissance tumorale, l'Angiogenesis et les métastases dans des modèles tumoraux murins et humains dépendants du FGF. Ce composé provoque une diminution significative du poids de la tumeur, de la phosphorylation et de la prolifération de FGFR1 des cellules tumorales, et de la néovascularisation CD31+ de la tumeur à toutes les doses testées chez les modèles animaux.
KATO Ⅲ cells are plated at 104 cells/well in 96 well-plates in RPMI medium plus 1% FBS. After 24 hr cells are treated with different FGFs (30 ng/ml) in the absence or presence of an optimal dose of NSC12 (1.0 or 3.0 μM) or NSC21. After 72 hr the MTT assay is performed according to manufacturer’s instructions. The optical density (OD) is determined using a plate reader at a test wavelength of 595 nm and a reference wavelength of 630 nm.
POLITIQUE DE RETOUR
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NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
