NSC87877

N° de catalogueS8182 Lot :S818201

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₃N₃O₇S₂.2Na

Poids moléculaire

503.42

Numéro CAS

56932-43-5

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (198.64 mM)

Water

100 mg/mL (198.64 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le NSC-87877 est un inhibiteur perméable aux cellules de SHP-1 et de SHP-2 avec des valeurs IC50 respectives de 355 et 318 nM. Il inhibe également l'activation d'Erk1/2 induite par l'EGF dans les cellules HEK293 et réduit significativement la viabilité/prolifération des cellules MDA-MB-468.

Cibles

SHP-2 (Cell-free assay)	SHP-1 (Cell-free assay)
318 nM	355 nM

In vitro

Le NSC-87877 ne semble pas avoir de sélectivité entre Shp2 et Shp1 humains in vitro. Le NSC-87877 inhibe l'activation de Shp2 stimulée par l'EGF et l'activation d'Erk1/2 induite par l'EGF. Le NSC-87877 supprime l'activation d'Erk1/2 par une chimère Gab1-Shp2 mais n'affecte pas l'activation d'Erk1/2 induite par le PMA (phorbol 12-myristate 13-acétate). Le NSC-87877 n'inhibe pas la phosphorylation de la tyrosine de Gab1 induite par l'EGF et l'association Gab1-Shp2. Le NSC-87877 peut réduire significativement la viabilité/prolifération des cellules MDA-MB-468, en particulier en combinaison avec un inhibiteur de la phosphoinositide 3-kinase.

In vivo

Le NSC-87877 a presque complètement empêché le développement de l'EAE (encéphalomyélite auto-immune expérimentale) en bloquant l'accumulation de cellules inflammatoires dans le SNC (système nerveux central). Dans un modèle murin intrarénal de neuroblastome, le traitement au NSC-87877 entraîne une diminution de la croissance tumorale et une augmentation de l'activité de p53 et p38. L'administration intrathécale de NSC-87877 (un antagoniste de SHP2 ; 1, 10 ou 100 μM/rat) chez les rats allodyniques supprime l'allodynie induite par la ligature du nerf rachidien, la phosphorylation de SHP2 et NR2B spinale, et la coprécipitation de SHP2/SHP2 phosphorylé-PSD-95 et PSD-95-NR2B/NR2B phosphorylé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires HEK293 cells Concentrations 50 μM Temps dincubation 3 h Méthode Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux C57BL/6 mice Posologies 2.5 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
HEK293 cells
Concentrations
50 μM
Temps dincubation
3 h
Méthode
Serum-starved cells are pretreated with NSC-87877 (50 μM,3 h) or dimethyl sulfoxide (solvent) and then stimulated with EGF (100 ng/ml, 5 min) or left untreated. Cells are lysed in ice-cold PTP(protein tyrosine phosphatase) lysis buffer. Shp2 or Shp1 in cell lysate supernatants (0.5 mg/each) is immunoprecipitated with an antibody to Shp2 or an antibody to Shp1 plus protein A-Sepharose for 2 h at 4°C.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
C57BL/6 mice
Posologies
2.5 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16717135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24372081/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26247726/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22425446/

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Validation du produit par le client

: Données de [ , , Front Immunol, 2018, 9:2643 ]

Sellecks NSC87877 A été cité par 7 Publications

LILRB1-HLA-G axis defines a checkpoint driving natural killer cell exhaustion in tuberculosis [ EMBO Mol Med, 2024, 10.1038/s44321-024-00106-1]	PubMed: 39030302
Guided monocyte fate to FRβ/CD163+ S1 macrophage antagonises atopic dermatitis via fibroblastic matrices in mouse hypodermis [ Cell Mol Life Sci, 2024, 82(1):14]	PubMed: 39720957
Inhibition of PD-1 Alters the SHP1/2-PI3K/Akt Axis to Decrease M1 Polarization of Alveolar Macrophages in Lung Ischemia-Reperfusion Injury [ Inflammation, 2022, 10.1007/s10753-022-01762-6]	PubMed: 36357527
Resistance to allosteric SHP2 inhibition in FGFR-driven cancers through rapid feedback activation of FGFR. [ Oncotarget, 2020, 21;11(3):265-281]	PubMed: 32076487
Regulation of Microtubule Nucleation in Mouse Bone Marrow-Derived Mast Cells by Protein Tyrosine Phosphatase SHP-1 [ Cells, 2019, 8(4)]	PubMed: 30979083
Nogo-A/Pir-B/TrkB Signaling Pathway Activation Inhibits Neuronal Survival and Axonal Regeneration After Experimental Intracerebral Hemorrhage in Rats. [ J Mol Neurosci, 2019, 69(3):360-370]	PubMed: 31286407
CD180 Ligation Inhibits TLR7- and TLR9-Mediated Activation of Macrophages and Dendritic Cells Through the Lyn-SHP-1/2 Axis in Murine Lupus [Yang Y, et al. Front Immunol, 2018, 9:2643]	PubMed: 30498494

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