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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
NU1025 (NSC 696807) est un puissant inhibiteur de PARP avec une IC50 de 400 nM.
Cibles
PARP
400 nM
In vitro
Le traitement par NU1025 (0,2 mM) atténue la cytotoxicité induite par H2O2. Ce composé en soi n'a aucun effet sur la viabilité cellulaire. Son prétraitement augmente significativement la viabilité cellulaire (82,59 ± 4,67 %) dans les cellules exposées au SIN-1 (0,8 mM). Il n'a aucun effet détectable sur la prolifération des cellules D54 et U251. Le traitement avec ce produit chimique inhibe de manière significative l'activation accrue de PARP-1 induite par le traitement TPT et RT. Aucune cassure de l'ADN n'est détectée après exposition à 200 µM de ce composé seul.
In vivo
Le traitement avec NU1025 (1 et 3 mg/kg) réduit l'infarctus à 25 % et 45 % respectivement, par rapport aux rats traités par véhicule. Le traitement avec ce composé (1 et 3 mg/kg) réduit significativement le volume d'œdème. Il produit également une amélioration significative des déficits neurologiques.
Les cellules sont suspendues dans un tampon hypotonique (9 mM HEPES, pH 7,8, 4,5 % (v/v) dextran, 4,5 mM MgCl2 et 5 mM DTT) à 1,5 × 107/mL sur glace pendant 30 min, puis 9 volumes de tampon isotonique (40 mM HEPES, pH 7,8, 130 mM KCl, 4 % (v/v) dextran, 2 mM EGTA, 2,3 mM MgCl2, 225 mM saccharose et 2,5 mM DTT) sont ajoutés. La réaction est démarrée en ajoutant 300 µL de cellules à 100 µL de 300 µM NAD+ contenant du [32P]-NAD+, et terminée par l'ajout de 2 mL de 10 % (p/v) TCA glacé + 10 % (p/v) pyrophosphate de sodium. Après 30 min sur glace, les polymères d'ADP-ribose marqués au 32P précipités sont filtrés, lavés cinq fois avec 1 % (v/v) TCA, 1 % (v/v) pyrophosphate de sodium, séchés et comptés.
Cells are seeded in 96-well plates at a density of 2,500 cells/well and treated with the indicated doses of NU1025. Adherent cells are irradiated in medium with 250 kVp X-rays (dose rate 0.5 Gy/min). Untreated cells are used as a control. Following an up to 5 day incubation, cell proliferation is assessed by MTT assay.
DCS, a novel classifier system based on disulfidptosis reveals tumor microenvironment heterogeneity and guides frontline therapy for clear cell renal carcinoma
[ J Natl Cancer Cent, 2024, 4(3):263-279]
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