NVP 231

N° de catalogueS6501 Lot :S650101

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Données techniques

Formule

C25H25N3O2S

Poids moléculaire 431.55 Numéro CAS 362003-83-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 86 mg/mL (199.28 mM)
Ethanol 8 mg/mL (18.53 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description NVP 231 est un nouvel inhibiteur de CerK qui inhibe l'activité catalytique de CerK recombinant in vitro avec une IC50 de 12 nM. Ce composé induit l' Apoptosis cellulaire en augmentant la fragmentation de l'ADN et le caspase-3 et caspase-9 cleavage.
Cibles
CreK
(Cell-free assay)
12 nM
In vitro

Le NVP-231 réduit la viabilité cellulaire et la synthèse d'ADN en déclenchant la mort des cellules cancéreuses. Les cellules traitées par ce composé ont subi un arrêt en phase M plutôt qu'un arrêt à la limite G2/M. Dans les cellules MCF-7 et NCI-H358, ce traitement chimique provoque une régulation positive concentration-dépendante de la phosphorylation de la cycline B1 au niveau de Ser133 et une réduction de la phosphorylation de CDK1 au niveau de Tyr15. Wee1 est régulé à la baisse par ce composé dans les cellules NCI-H358 et MCF-7. Suite à ce traitement chimique des cellules cancéreuses, la protéine CDK4 est régulée à la baisse de manière concentration- et temps-dépendante. Cet effet est encore plus prononcé dans les cellules synchronisées.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    MCF-7 and NCI H358 cells

  • Concentrations

    10, 100, 300, 500 and 1000 nM

  • Temps dincubation

    4 h

  • Méthode

    MCF-7 and NCI-H358 cells are plated in a 96-well black plate (1 × 104 cells per well) and treated for 48 h with either vehicle (Co) or the indicated concentrations of this compound (in nM). For the last 4 h of treatment, alamarBlueR is added and fluorescence is determined.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18612076/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25134723/

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