Données techniques
| Formule | C25H25N3O2S |
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| Poids moléculaire | 431.55 | Numéro CAS | 362003-83-6 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 86 mg/mL (199.28 mM) | ||||
| Ethanol | 8 mg/mL (18.53 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | NVP 231 est un nouvel inhibiteur de CerK qui inhibe l'activité catalytique de CerK recombinant in vitro avec une IC50 de 12 nM. Ce composé induit l' Apoptosis cellulaire en augmentant la fragmentation de l'ADN et le caspase-3 et caspase-9 cleavage. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | Le NVP-231 réduit la viabilité cellulaire et la synthèse d'ADN en déclenchant la mort des cellules cancéreuses. Les cellules traitées par ce composé ont subi un arrêt en phase M plutôt qu'un arrêt à la limite G2/M. Dans les cellules MCF-7 et NCI-H358, ce traitement chimique provoque une régulation positive concentration-dépendante de la phosphorylation de la cycline B1 au niveau de Ser133 et une réduction de la phosphorylation de CDK1 au niveau de Tyr15. Wee1 est régulé à la baisse par ce composé dans les cellules NCI-H358 et MCF-7. Suite à ce traitement chimique des cellules cancéreuses, la protéine CDK4 est régulée à la baisse de manière concentration- et temps-dépendante. Cet effet est encore plus prononcé dans les cellules synchronisées. |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
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Références
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