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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Obacunone (AI3-37934, CCRIS 8657), un composé naturel présent dans les agrumes, a démontré diverses activités biologiques, y compris des propriétés anticancéreuses et anti-inflammatoires. Ce composé inhibe significativement l'activité de l'aromatase dans un test enzymatique in vitro avec une valeur IC50 de 28,04 μM ; c'est aussi un nouvel activateur de Nrf2.
Cibles
Nrf2
Aromatase (Cell-free assay)
28.4 μM
In vitro
L'Obacunone (AI3-37934) est un composé qui inhibe fortement la prolifération des cellules MCF-7 sans affecter les cellules mammaires non malignes. Le traitement avec ce composé augmente l'apoptose en régulant à la hausse l'expression de la protéine pro-apoptotique Bax et en régulant à la baisse la protéine anti-apoptotique Bcl2, ainsi qu'en induisant un arrêt du cycle cellulaire en phase G1. De plus, il inhibe significativement l'activité de l'aromatase dans un essai enzymatique in vitro. L'exposition des cellules de cancer du sein MCF-7 à l'obacunone régule à la baisse l'expression de molécules inflammatoires, y compris le facteur nucléaire kappa B (NF-kB) et la cyclooxygénase-2 (COX-2). Il inhibe la COX-2 et le NF-kB par activation de la protéine kinase activée par les mitogènes p38 (MAPK). L'obacunone est rapportée comme un inducteur de l'enzyme glutathion S-transférase (GST) ainsi qu'un agent neuroprotecteur agissant par induction de l'hème oxygénase-1 via la voie p38 MAPK. C'est un nouvel activateur de Nrf2 en diminuant l'ubiquitination de Nrf2 et en augmentant sa stabilité. Ce composé peut protéger efficacement les cellules du stress oxydatif en activant la voie Nrf2. Il pourrait induire l'expression du gène luciférase dépendant de l'ARE de manière dose-dépendante.
In vivo
L'Obacunone (AI3-37934) inhibe fortement la fibrose pulmonaire induite par la bléomycine chez la souris après administration systémique. Elle peut inhiber la prolifération du cancer et a des effets thérapeutiques sur les maladies cardiovasculaires. Des études in vitro et animales suggèrent que ce composé et quelques autres limonoïdes pourraient avoir une activité anticancérigène potentielle contre certains types de cancers. Une dose de 500 mg/kg (de poids corporel) par jour est bien tolérée et n'a pas d'effets indésirables chez les rats, indiquant une faible toxicité.
Human breast cancer (MCF-7) and non-malignant immortalized breast epithelial (MCF-12F) cell lines
Concentrations
12.5, 25, 50,100 and 200 μM
Temps dincubation
24, 48, and 72 h
Méthode
The MCF-7 cells are cultured in DMEM medium containing 10% (v/v) fetal bovine serum, 200 U/mL penicillin G, and 200 mg/mL streptomycin. The MCF-12F cells are cultured in a 1:1 mixture of DMEM and Ham's F12 medium with 20 ng/mL of epidermal growth factor (EGF),100 ng/mL cholera toxin, 0.01 mg/mL insulin, 500 ng/mL hydrocortisone, and 5% (v/v) chelextreated horse serum, and then the cells are incubated at 37℃ with 5% CO2. To evaluate the anti-proliferate effects of obacunone (AI3-37934), viability of the MCF-7 and MCF-12F cells are measured using the tetrazolium MTT reduction assay. The MCF-7 or MCF-12F cells (1×104/well) are seeded into a 96-well plate and allowed to adhere overnight. Cells are treated with different concentrations (12.5, 25, 50,100 and 200 μM) of either this compound or OG and incubated for 24, 48, and 72 h. Tamoxifen, a well-known anti-estrogen drug used for breast cancer therapy, is used as a positive control. After the various time points, 10 ml of the MTT (5 mg/mL) reagent are added to each well and incubated for 2h at 37℃. After 2h incubation, the medium is removed and 200 ml of DMSO is added to dissolve the purple formazan. The absorbance is measured by an ELISA microplate reader at 570 nm.
Sellecks Obacunone (AI3-37934) A été cité par 4 Publications
Obacunone Photoprotective Effects against Solar-Simulated Radiation-Induced Molecular Modifications in Primary Keratinocytes and Full-Thickness Human Skin
[ Int J Mol Sci, 2023, 24(14)11484]
Activadores del factor de transcripción NRF2 (factor nuclear eritroide 2) en el tratamiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2023, ]
Estimulantes y Activadores de la Guanilato Ciclasa en el Tratamiento del Asma y la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica
[ University of Valencia, 2022, ]
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