Obeticholic Acid (INT-747)

N° de catalogueS7660 Lot :S766004

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Données techniques

Formule

C26H44O4
Poids moléculaire 420.63 Numéro CAS 459789-99-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 84 mg/mL (199.7 mM)
Ethanol 84 mg/mL (199.7 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Obeticholic Acid (INT-747) est un agoniste puissant et sélectif du farnesoid X receptor (FXR) avec un EC50 de 99 nM, et il inhibe l'Autophagy. Ce composé est en phase 3.
Cibles
FXR
99 nM(EC50)
In vitro

Dans les cellules HuH7, l'Obeticholic Acid (INT-747) agit comme un puissant agoniste du FXR avec un EC50 de 85 nM.

In vivo

Dans le modèle de cholestase chez le rat, l'Obeticholic Acid (INT-747) favorise le flux biliaire et protège les hépatocytes contre la nécrose aiguë causée par le LCA.

Ce composé (p.o.) améliore la protéinurie, atténue les modifications structurelles rénales et module l'inflammation rénale et le stress oxydatif chez les souris DBA nourries avec un régime WD.

Chez les rats intoxiqués au thioacétamide (TAA) et ligaturés du canal biliaire (BDL), il (30 mg/kg p.o.) réactive la voie de signalisation en aval du FXR et diminue la pression portale en abaissant l'IHVR total sans hypotension systémique délétère.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Puissance de liaison de l'Obeticholic Acid au FXR

    L'Obeticholic Acid (INT-747) a été testé dans un essai de détection de ligand sans cellule établi, qui mesure le recrutement dépendant du ligand d'un peptide SRC1 au FXR par transfert d'énergie par résonance de fluorescence.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Rat cholestasis model

  • Posologies

    Saline

  • Administration

    Infused at the right jugular vein using PE-50 polyethylene tubing

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12166927/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19776172/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24259407/

Validation du produit par le client

<p>(c) Functional bile canaliculi or lack thereof in PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment) as visualized by transport of fluorescent (green) dye into the canaliculi between PHHs. DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (d) Neutral lipid (Nile red, green) staining of PHHs within MPTCs (12 d of drug treatment). DMSO-treated MPCC control image is shown to the far right. (e) NR1I2 (PXR) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSOtreated MPTC controls (12 d of treatment). (f) ABCC2 (MRP2) gene expression in drug-treated MPTCs relative to DMSO-treated MPTC controls (12 d of treatment). (g) IL-6 levels in drug-treated MPTC supernatants (6 d of treatment). In all panels, statistical significance is displayed relative to DMSO-treated MPTCs. *p r 0.05, **p r 0.01, ***p r 0.001, and ****p r 0.0001. Scale bars on images represent 80 mm.</p>

, , Integr Biol (Camb), 2017, 9(8):662-677

HuCCT1 cells were treated with OCA (1 μM) and control solvent in the presence and absence of IL-6 (20 ng/mL). EMT-related proteins were examined by western blotting. β-actin was used as a control.

Données de [ , , Cell Physiol Biochem, 2018, 48(1):158-172 ]

(D) Expression of hepatic FXR target genes, n = 3. Data are expressed as mean ± SD, ###P < 0.001 versus group 1, *P < 0.05, **P < 0.01, and ***P b 0.001 versus group 2, <sup>s</sup>P < 0.05, <sup>ss</sup>P < 0.01, and <sup>sss</sup>P < 0.001 versus group 3

Données de [ , , Toxicol Appl Pharmacol, 2017, 315:23-34 ]

Sellecks Obeticholic Acid (INT-747) A été cité par 23 Publications

Chenodeoxycholic acid modulates cholestatic niche through FXR/Myc/P-selectin axis in liver endothelial cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):2093] PubMed: 40025016
Inhibition of Farnesoid-x-receptor signaling during abdominal sepsis by dysbiosis exacerbates gut barrier dysfunction [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):236] PubMed: 40399878
Dimethyl fumarate attenuates bile acid retention and liver fibrosis in a mouse model of cholestasis [ Am J Physiol Gastrointest Liver Physiol, 2025, 328(5):G558-G577] PubMed: 40210415
Magneto-acoustic protein nanostructures for non-invasive imaging of tissue mechanics in vivo [ Nat Mater, 2024, 23(2):290-300] PubMed: 37845321
FXR controls duodenogastric reflux-induced gastric inflammation through negatively regulating ER stress-associated TNXIP/NLPR3 inflammasome [ iScience, 2024, 27(3):109118] PubMed: 38439955
Tetrahydropalmatine ameliorates hepatic steatosis in nonalcoholic fatty liver disease by switching lipid metabolism via AMPK-SREBP-1c-Sirt1 signaling axis [ Phytomedicine, 2023, 119:155005] PubMed: 37562090
Ursodeoxycholic acid reduces antitumor immunosuppression by inducing CHIP-mediated TGF-β degradation [ Nat Commun, 2022, 13(1):3419] PubMed: 35701426
Systemic ASBT inactivation protects against liver damage in obstructive cholestasis in mice [ JHEP Rep, 2022, 4-11:100573] PubMed: 36160754
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 12(6)528] PubMed: 35736460
A Quantitative Systems Pharmacology Platform Reveals NAFLD Pathophysiological States and Targeting Strategies [ Metabolites, 2022, 10.3390/metabo12060528] PubMed: 35736460

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