Données techniques
| Formule | C21H17FN2O2 |
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| Poids moléculaire | 348.37 | Numéro CAS | 851723-84-7 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 4 mg/mL (11.48 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | OC000459 est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur 2 aux D-prostanoïdes (DP2) avec une IC50 de 13 nM. Phase 2. | ||
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| Cibles |
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| In vitro | OC000459 inhibe la liaison de [3H]PGD2 aux membranes de cellules CHO transfectées avec le DP2 humain avec un Ki de 13 nM. Ce composé déplace également le [3H]PGD2 des membranes de lymphocytes Th2 humains avec un Ki de 4 nM. Il antagonise la mobilisation du calcium médiée par PGD2 de manière concentration-dépendante avec une IC50 de 28 nM dans les cellules CHO intactes exprimant le DP2. Ce produit chimique inhibe la chimiotaxie des cellules Th2 humaines en réponse au PGD2 (10 nM) avec une IC50 de 28 nM. Il antagonise l'effet du PGD2 de manière compétitive à la fois dans la préparation de leucocytes isolés et dans le sang total humain hépariné. Ce composé inhibe les réponses de changement de forme des éosinophiles au DK-PGD2 avec une IC50 de 11 nM. Il inhibe l'activation des cellules Th2 et des éosinophiles en réponse aux surnageants de mastocytes. | ||
| In vivo | OC000459 administré à des doses de 2 mg/kg p.o. chez les rats Sprague-Dawley montre une demi-vie plasmatique de 2,9 heures, un temps pour atteindre la concentration plasmatique maximale de 1,3 heure, une concentration plasmatique maximale atteinte de 1,54 μg/mL. Ce composé administré par voie orale 0,5 heure avant l'injection de DK-PGD2 conduit à une réduction dose-dépendante de l'éosinophilie sanguine avec une ED50 de 0,04 mg/kg chez les rats. Administré par voie orale 0,5 heure avant l'injection de DK-PGD2, il entraîne également une inhibition dose-dépendante de l'accumulation d'éosinophiles avec une ED50 de 0,01 mg/kg chez les rats. Ce produit chimique (200 mg deux fois par jour pendant 28 jours) administré à des patients atteints d'asthme persistant modéré montre une amélioration de la qualité de vie, analysée pour la population en analyse complète (FA) et la population per protocole (PP). Chez ces patients, il améliore les scores de symptômes nocturnes, réduit le nombre géométrique moyen d'éosinophiles dans les expectorations et les infections respiratoires. Ce composé (200 mg deux fois par jour) inhibe les réponses asthmatiques tardives et l'augmentation post-allergène des éosinophiles dans les expectorations chez les patients asthmatiques naïfs de stéroïdes. |
Protocole (de référence)
| Étude animale :[1] |
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Références
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