ODM-203

N° de catalogueS8882 Lot :S888201

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Données techniques

Formule

C26H21F2N5O2S
Poids moléculaire 505.54 Numéro CAS 1430723-35-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (197.8 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description ODM-203 est un inhibiteur sélectif de FGFR et VEGFR avec des IC50 de 11 nM, 16 nM, 6 nM, 35 nM, 26 nM, 9 nM, 5 nM pour les FGFR1, FGFR2, FGFR3, FGFR4, VEGFR1, VEGFR2 et VEGFR3 recombinants, respectivement.
Cibles
VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 Voir plus
5 nM 6 nM 9 nM 11 nM 16 nM
In vitro

Dans les essais cellulaires, ODM-203 inhibe la formation de tubes induite par le VEGFR (IC50 33 nmol/L) avec une puissance similaire à celle avec laquelle il inhibe la prolifération dans les lignées cellulaires dépendantes du FGFR telles que les cellules H1581, SNU16 et RT4 (IC50 50-150 nmol/L).

In vivo

In vivo, ODM-203 montre une forte activité antitumorale dans les modèles de xénogreffes dépendants du FGFR et dans un modèle de xénogreffe angiogénique à des doses similaires bien tolérées.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    H1581,SNU16,and RT4 cells

  • Concentrations

    up to 3 μmol/L

  • Temps dincubation

    96 h

  • Méthode

    The cells were allowed to attach overnight and then subsequently treated with the test compounds with an eight-dose concentration series up to 3 μmol/L for 96 hours.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Subcutaneous Renca syngenic model

  • Posologies

    20 and 40 mg/kg

  • Administration

    Oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30301864/

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