OICR-9429

N° de catalogueS7833 Lot :S783301

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Données techniques

Formule

C29H32F3N5O3
Poids moléculaire 555.59 Numéro CAS 1801787-56-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 38 mg/mL (68.39 mM)
Ethanol 15 mg/mL (26.99 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description OICR-9429 est un puissant antagoniste de l'interaction de WDR5 avec les régions peptidiques de MLL et d'Histone 3 et réduit la viabilité des cellules de leucémie myéloïde aiguë in vitro. Il se lie à WDR5 avec une affinité élevée (KD = 93 ± 28 nM).
Cibles
Wdr5-MLL interaction WDR5
93 nM(Kd)
In vitro

OICR-9429 se lie à WDR5 avec une grande affinité (Kd=93±28 nM) et perturbe de manière compétitive son interaction avec un peptide MLL interagissant avec WDR5 (WIN) à haute affinité (Kdisp=64±4 nM).
In vivo

OICR-9429, un puissant inhibiteur de WDR5, a supprimé la prolifération, la métastase et l'évasion immunitaire basée sur PD-L1 tout en augmentant l'apoptose et la chimiosensibilité au cisplatine dans le cancer de la vessie en bloquant le complexe WDR5-MLL médiant H3K4me3 dans les gènes cibles.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Primary human AML cells

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    20,000 viable, actively proliferating primary human AML cells per well were seeded in 96-well plates in triplicates and treated with 0.05% DMSO or OICR-9429. Cell viability was measured using the Cell Titer-Glo luminescent cell viability assay on a VICTOR X4 luminometer after 72 h.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Male BALB/c nude mice

  • Posologies

    30 or 60 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26167872/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34154613/

Validation du produit par le client

(F) Real-time PCR analysis showed the VEGFA mRNA expression in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. (G) ChIP-qPCR enrichments of H3K4me3, polymerase II or IgG on VEGFA promoter region 3 in the HOXC10-overexpressing glioma cells treated with vehicle or 1 μM OICR-9429 for 2 days. All the assays shown in the figure were independently replicated three times. Error bars, SD. * P < 0.05.

Données de [ , , Theranostics, 2018, 8(18):5143-5158 ]

Sellecks OICR-9429 A été cité par 14 Publications

Targeting MLL1/WDR5-Mediated Epigenetic Regulation Mitigates Peritoneal Fibrosis by Reducing p16INK4a [ FASEB J, 2025, 39(8):e70543] PubMed: 40232893
Transcription elongation defects link oncogenic SF3B1 mutations to targetable alterations in chromatin landscape [ Mol Cell, 2024, 84(8):1475-1495.e18] PubMed: 38521065
MYCN drives oncogenesis by cooperating with the histone methyltransferase G9a and the WDR5 adaptor to orchestrate global gene transcription [ PLoS Biol, 2024, 22(3):e3002240] PubMed: 38547242
The COMPASS complex maintains the metastatic capacity imparted by a subpopulation of cells in UPS [ iScience, 2024, 27(7):110187] PubMed: 38989451
Therapeutic targeting of metabolic vulnerabilities in cancers with MLL3/4-COMPASS epigenetic regulator mutations [ J Clin Invest, 2023, 133(13)e169993] PubMed: 37252797
Priming therapy by targeting enhancer-initiated pathways in patient-derived pancreatic cancer cells [ EBioMedicine, 2023, 92:104602] PubMed: 37148583
Unannotated microprotein EMBOW regulates the interactome and chromatin and mitotic functions of WDR5 [ Cell Rep, 2023, 42(9):113145] PubMed: 37725512
MYCN driven oncogenesis involves cooperation with WDR5 to activate canonical MYC targets and G9a to repress differentiation genes [ bioRxiv, 2023, 2023.07.11.548643] PubMed: 37781575
Recruitment of MLL1 complex is essential for SETBP1 to induce myeloid transformation [ iScience, 2022, 25(1):103679] PubMed: 35036869
ecDNA hubs drive cooperative intermolecular oncogene expression [ Nature, 2021, 10.1038/s41586-021-04116-8] PubMed: 34819668

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