Olmesartan Medoxomil

N° de catalogueS1604 Lot :S160402

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Données techniques

Formule

C29H30N6O6
Poids moléculaire 558.59 Numéro CAS 144689-63-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 89 mg/mL (159.32 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Olmesartan Medoxomil (CS-866, RNH-6270) est un antagoniste sélectif du récepteur angiotensin II type 1 (AT(1)), utilisé dans le traitement de l'hypertension artérielle.
Cibles
AT1 receptor
In vitro

Olmesartan Medoxomil réduit significativement la teneur hépatique en hydroxyproline, l'expression de l'ARNm du collagène alpha1(I) et de l'actine alpha-muscle lisse (alpha-SMA), ainsi que les taux plasmatiques du facteur de croissance transformant-bêta1 (TGF-bêta1). Ce composé est une pro-drogue contenant une partie ester qui, après administration orale, est rapidement clivée pour libérer la forme active Olmesartan (RNH-6270). Ce produit chimique est un antagoniste All AT1 hautement puissant, compétitif et sélectif, avec presque aucune activité antagoniste sur les récepteurs AT2 et AT4.

In vivo

Olmesartan Medoxomil produit une inhibition rapide et durable des réponses pressives induites par All chez les rats conscients. L'Olmesartan Medoxomil oral inhibe également la réponse pressive All, mais le début de l'action est plus lent comparé à l'administration intraveineuse. Ce composé présente des effets antihypertenseurs dose-dépendants dans plusieurs modèles de rats et de chiens, les effets les plus marqués étant observés dans les modèles à rénine plasmatique élevée, par rapport aux types à rénine normale ou faible. Il présente, outre des effets antihypertenseurs, des effets bénéfiques dans des modèles animaux de divers types de néphrose et d'insuffisance cardiaque, et des effets anti-athérogènes chez les animaux hyperlipidémiques. Ce produit chimique améliore de manière dose-dépendante les lésions histopathologiques et biochimiques du côlon chez les rats, un effet comparable ou même supérieur à celui de la Sulfasalazine standard. Il réduit significativement l'induction du cœur pulmonaire hypoxique non seulement sur les observations échocardiographiques mais aussi sur le peptide natriurétique cérébral (BNP) chez les rats hypoxiques chroniques, les expressions des gènes TGF-bêta et endothéline dans les études moléculaires.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12871826/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11451212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23665423/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16336959/

Validation du produit par le client

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 mM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A–B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Sellecks Olmesartan Medoxomil A été cité par 3 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
[Olmesartan inhibits age-associated migration and invasion of human aortic vascular smooth muscle cells by upregulating miR-3133 axis] [ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2020, 40(4):499-505] PubMed: 32895132
Suppression of adrenal barrestin1-dependent aldosterone production by ARBs: head-to-head comparison [Dabul S, et al. Sci Rep, 2015, 5:8116] PubMed: 25631300

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