Olmutinib (BI 1482694)

N° de catalogueS8294 Lot :S829401

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Données techniques

Formule

C26H26N6O2S
Poids moléculaire 486.59 Numéro CAS 1353550-13-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 97 mg/mL (199.34 mM)
Ethanol 23 mg/mL (47.26 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Olmutinib (BI 1482694) est un nouvel inhibiteur de tyrosine kinase (TKI) de troisième génération spécifique des mutations du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR). C'est aussi un puissant inhibiteur de la tyrosine kinase de Bruton.
Cibles
mutant EGFR BTK
(Cell-free assay)
13.9 nM
In vitro HM61713 provoque une inhibition puissante dans les lignées cellulaires H1975 (L858R et T790M) et HCC827 (délétion de l'exon 19). Il a une faible puissance pour la lignée cellulaire de NSCLC H358 hébergeant l'EGFR de type sauvage (GI50 de 2225 nM).
In vivo HM61713 a une demi-vie de plus de 24 h pour l'inhibition de l'EGFR. Dans les études in vivo de modèles de xénogreffes avec des greffes de H1975 et HCC827, HM61713 est actif contre les tumeurs sans montrer d'effets secondaires.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27071706/
  • http://pubs.rsc.org/en/content/articlepdf/2017/ra/c7ra04261b

Sellecks Olmutinib (BI 1482694) A été cité par 6 Publications

Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
Molecular landscape of osimertinib resistance in patients and patient-derived preclinical models [ Ther Adv Med Oncol, 2022, 14:17588359221079125] PubMed: 35251316
Pan-Cancer Landscape and Analysis of ERBB2 Mutations Identifies Poziotinib as a Clinically Active Inhibitor and Enhancer of T-DM1 Activity. [ Cancer Cell, 2019, 10.1016/j.ccell.2019.09.001] PubMed: 31588020
Preclinical Modeling of Osimertinib for NSCLC With EGFR Exon 20 Insertion Mutations. [ J Thorac Oncol, 2019, 14(9):1556-1566] PubMed: 31108249
[ Sci Rep, 2019, ] PubMed: 31882684

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