Données techniques
| Formule | C14H8N2O6.2Na |
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| Poids moléculaire | 346.2 | Numéro CAS | 6054-98-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 41 mg/mL (118.42 mM) | ||||
| DMSO | 4 mg/mL (11.55 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Olsalazine Sodium est une prodrogue anti-inflammatoire, constituée de deux fragments 5-ASA liés par une liaison azoïque. |
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| In vitro | Olsalazine exerce de multiples effets sur les électrolytes intestinaux. L'application in vitro d'Olsalazine (< 2,89 mM) augmente la sécrétion d'ions sodium et chlorure et diminue l'absorption des ions chlorure dans la muqueuse iléale de rat et de lapin. Une concentration d'Olsalazine < 11,5 mM diminue également de manière dose-dépendante l'absorption nette de sodium et, à un degré plus élevé, de chlorure dans le côlon de rat isolé. La sécrétion de potassium augmente également, mais seulement à une concentration élevée d'Olsalazine (11,5 mM). Olsalazine inhibe également l'absorption du glucose et du lactose dans le jéjunum de rat isolé. Olsalazine est un puissant inhibiteur de la chimiotaxie des macrophages intestinaux humains vers LTB4 avec un IC50 de 0,39 mM. Olsalazine (0,4 mM) inhibe la production de radicaux superoxydes générés par les neutrophiles activés par le phorbol myristate acétate (PMA) ou par la réaction xanthine-xanthine oxydase par une réduction de 31 % et 73 %, respectivement. D'autres mécanismes possibles suggérés par lesquels la mésalazine dérivée d'Olsalazine pourrait améliorer la muqueuse/inflammation colique sont l'inhibition du facteur d'activation plaquettaire, l'inhibition de la production de cytokines dans les cellules mononucléaires humaines, la suppression de l'oxydation des acides gras coliques, l'inhibition de la prolifération des cellules endothéliales par antagonisme de l'acide folique, l'inhibition de la synthèse des leucotriènes à partir de l'acide arachidonique via l'inhibition de la lipoxygénase, la modulation du profil des prostaglandines par un effet sur la prostaglandine 15-hydroxydehydrogénase, et l'interférence avec la fonction des leucocytes. |
| In vivo | Olsalazine est développé comme un moyen de délivrer de la mésalazine au côlon, car très peu de la molécule mère est absorbée par le tractus gastro-intestinal après administration orale. Dans le côlon, les bactéries azoréductases clivent la liaison azoïque, libérant 2 molécules de mésalazine qui a démontré un effet thérapeutique dans les maladies inflammatoires de l'intestin. Olsalazine (50 mg/kg/jour) prolonge significativement la survie des souris nu/nu CD-1 atteintes de colite expérimentale induite par le sulfate de dextran sodique. Olsalazine inhibe la croissance tumorale dans un modèle rongeur de cancer colorectal. Chez les rats traités au 1,2-diméthylhydrazine, Olsalazine (25 mg/kg/jour) diminue le nombre et le volume des tumeurs de 58,17 % et 62,67 %, respectivement. L'administration d'Olsalazine induit une augmentation de 1,7 fois du nombre de cellules apoptotiques, accompagnée d'une réduction de 42,4 % du taux de prolifération cellulaire. |
Protocole (de référence)
| Étude animale : |
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Références
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Validation du produit par le client
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Données de [ , , Oncotarget, 2017, 8(1):228-237 ]
Sellecks Olsalazine Sodium A été cité par 2 Publications
| Thermoanalytical, spectroscopic and chromatographic approach to physicochemical compatibility investigation of 5-aminosalicylates and folic acid [ Croatica Chemica Acta, 2021, 94(1), 25–33] | PubMed: None |
| Looking for the best anti-colitis medicine: A comparative analysis of current and prospective compounds. [Chumanevich AA, et al. Oncotarget, 2017, 8(1):228-237] | PubMed: 27974688 |
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