Oltipraz

N° de catalogueS7864 Lot :S786402

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Données techniques

Formule

C8H6N2S3
Poids moléculaire 226.34 Numéro CAS 64224-21-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 45 mg/mL (198.81 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.250mg/ml (5.52mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (22.09mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Oltipraz est un puissant activateur de Nrf2 et un puissant inducteur des enzymes de détoxification de phase II, notamment la glutathion-S-transférase (GST). Phase 3.
Cibles
Nrf2
In vitro Oltipraz, en tant qu'agent chimio-protecteur, induit l'activité des enzymes de détoxification de phase II de manière Nrf2-dépendante. Dans les cellules de cancer du côlon HT29 humaines, ce composé inhibe l'induction de HIF-1α par l'insuline, l'hypoxie ou le CoCl2 en accélérant significativement la dégradation de la protéine HIF-1α.
In vivo Oltipraz (500 mg/kg, p.o.) réduit significativement la multiplicité des néoplasies gastriques chez les souris de type sauvage de 55 %, mais n'a aucun effet sur la charge tumorale chez les souris déficientes en nrf2. Chez les souris nues BALB/c transplantées avec des cellules HCT116, ce composé (200 mg/kg, p.o.) inhibe la croissance tumorale et l'angiogenèse via l'inhibition de HIF-1α. Chez les rats soumis à un régime CDAA, il atténue la progression de la fibrose liée à la stéatohépatite non alcoolique.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Female wild-type and nrf2-disrupted mice

  • Posologies

    500 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248092/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19789218/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23592516/

Validation du produit par le client

<p>Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining. Effects of p21 depletion and Nrf2 activation on dexamethasone-induced apoptosis in MC3T3-E1 cells. Cells were transfected with control siRNA or p21 siRNA. Subsequently, transfected cells were pre-incubated with oltipraz (20 μM) for 1 h, and then co-incubated with 1 μM dexamethasone for 24 h. Apoptosis was measured by flow cytometry, followed by Annexin V-FITC/PI double staining.</p>

, , Arch Toxicol, 2017, 92(2):679-692

Sellecks Oltipraz A été cité par 8 Publications

Berberine inhibits LPS-induced epithelial-mesenchymal transformation by activating the Nrf2 signalling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 1):113346] PubMed: 39393271
Nrf2 regulates iron-dependent hippocampal synapses and functional connectivity damage in depression [ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):212] PubMed: 37735410
Cytosolic O-GlcNAcylation and PNG1 maintain Drosophila gut homeostasis by regulating proliferation and apoptosis [ PLoS Genet, 2022, 18(3):e1010128] PubMed: 35294432
Berberine attenuates the inflammatory response by activating the Keap1/Nrf2 signaling pathway in bovine endometrial epithelial cells [ Int Immunopharmacol, 2021, 96:107738] PubMed: 33984720
Size and temporal-dependent efficacy of oltipraz-loaded PLGA nanoparticles for treatment of acute kidney injury and fibrosis. [ Biomaterials, 2019, 219:119368] PubMed: 31349200
Chlorogenic acid promotes the Nrf2/HO-1 anti-oxidative pathway by activating p21Waf1/Cip1 to resist dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic cells. [ Free Radic Biol Med, 2019, 137:1-12] PubMed: 31004750
Metformin Promotes HaCaT Cell Apoptosis through Generation of Reactive Oxygen Species via Raf-1-ERK1/2-Nrf2 Inactivation [Wang X Inflammation, 2018, 41(3):948-958] PubMed: 29549478
P21Waf1/Cip1 depletion promotes dexamethasone-induced apoptosis in osteoblastic MC3T3-E1 cells by inhibiting the Nrf2/HO-1 pathway. [Han D, et al. Arch Toxicol, 2017, 10.1007/s00204-017-2070-2] PubMed: 28940008

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