Oncrasin-1

N° de catalogueS0780 Lot :S078001

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Données techniques

Formule

C₁₆H₁₂ClNO

Poids moléculaire

269.73

Numéro CAS

75629-57-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

54 mg/mL (200.2 mM)

Ethanol

13 mg/mL (48.19 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	2.7mg/ml (10.01mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 54 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.39mg/ml (1.45mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 7.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Oncrasin-1 (Onc-1) est un puissant inhibiteur de l'ARN polymérase II avec une activité antitumorale qui tue diverses cellules cancéreuses du poumon humain présentant des mutations K-Ras. Ce composé entraîne une agrégation anormale de la protéine kinase C iota (PKCι) dans le noyau des cellules sensibles, mais pas dans les cellules résistantes.

Cibles

K-ras

RNA polymerase II

PKCι

In vitro

Oncrasin-1 (NSC-743380) est un composé cytotoxique sélectif avec un effet significatif sur les cellules cancéreuses du poumon portant des mutations génétiques KRAS spécifiques. Ce composé inhibe la prolifération des cellules tumorales en induisant un arrêt du cycle cellulaire et en favorisant l'apoptose. Des études ont montré que cette substance chimique a une faible toxicité pour les cellules normales, ce qui indique une bonne sélectivité. Des études mécanistiques supplémentaires suggèrent que ce composé pourrait agir en régulant les molécules effectrices en aval de la voie de signalisation RAS. Des expériences ont prouvé que l'activité antitumorale de cette substance chimique est positivement corrélée à sa concentration et à la durée du traitement. De plus, ce composé a montré une bonne tolérance et un effet inhibiteur sur la croissance tumorale dans des modèles animaux. Par conséquent, cette substance chimique est un candidat-médicament potentiel prometteur pour le traitement du cancer du poumon muté KRAS.

In vivo

Oncrasin-1 (NSC-743380) est une petite molécule antitumorale sélective qui agit en induisant l'apoptose des cellules cancéreuses. Ce composé a été découvert initialement lors d'un criblage ciblant les cellules de cancer du poumon mutées KRAS et inhibe efficacement la prolifération de diverses lignées cellulaires cancéreuses. Des études ont montré que le mécanisme d'action de cette substance chimique implique l'inhibition de l'ARN polymérase I, ce qui entraîne un stress nucléolaire et un arrêt du cycle cellulaire. Des expériences supplémentaires ont confirmé que cette molécule a peu d'effets sur les cellules normales, montrant une bonne fenêtre thérapeutique. Actuellement, cette petite molécule est devenue un outil important pour la recherche sur les thérapies ciblées contre le cancer.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21443218/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18794128/

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