Orelabrutinib

N° de catalogueS9600 Lot :S960001

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Données techniques

Formule

C₂₆H₂₅N₃O₃

Poids moléculaire

427.49

Numéro CAS

1655504-04-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

86 mg/mL (201.17 mM)

Ethanol

10 mg/mL (23.39 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.300mg/ml (10.06mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 86 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.710mg/ml (1.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Orelabrutinib est un inhibiteur puissant, oralement actif et irréversible de la tyrosine kinase de Bruton (BTK). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.

Cibles

BTK

In vitro

Orelabrutinib inhibe puissamment l'activité enzymatique de BTK avec une valeur IC50 de 1,6 nM. Dans un essai KINOMEscan mené en parallèle à 1 μM contre un panel de 456 kinases, ce composé ne cible que BTK avec > 90 % d'inhibition tandis que l'ibrutinib inhibe de nombreuses autres kinases, y compris EGFR, TEC et BMX, démontrant sa sélectivité kinase supérieure.

In vivo

Orelabrutinib présente un profil PK favorable avec une T1/2 idéale (~1,5-4 h) et une bonne biodisponibilité orale (~20-80 %) ainsi qu'une occupation prolongée de la cible BTK dans les études PK/PD précliniques. La sélectivité supérieure de ce composé se traduit par un profil de sécurité amélioré et une large fenêtre de sécurité dans les études toxicologiques BPL chez les rats et les chiens.

Protocole (de référence)

Références

https://doi.org/10.1182/blood-2019-123331
https://cancerres.aacrjournals.org/content/80/16_Supplement/CT132.short

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