Osimertinib mesylate

N° de catalogueS5078 Lot :S507803

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Données techniques

Formule

C29H37N7O5S
Poids moléculaire 595.71 Numéro CAS 1421373-66-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 5 mg/mL (8.39 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Osimertinib mesylate (AZD9291) est la forme mésylate d'osimertinib, qui est un médicament inhibiteur de la tyrosine kinase (TKI) oral de troisième génération du récepteur du facteur de croissance épidermique (EGFR).
Cibles
EGFR
In vitro

Les cellules d'adénocarcinome pulmonaire (LUAD) résistantes à l'Osimertinib expriment un niveau plus élevé de METTL7B par rapport aux cellules sensibles à l'Osimertinib. Le knock-down de METTL7B par GNC-siRNA a resensibilisé les cellules LUAD à l'osimertinib.
In vivo

Le METTL7B est significativement augmenté au niveau de l'ARNm et des protéines dans les xénogreffes résistantes à l'osimertinib par rapport à celles des xénogreffes sensibles à l'osimertinib. Dans le modèle de souris CDX de LUAD, le traitement combiné avec GNC-siMETTL7B (6 mg d'siRNA par équivalent souris) supprime significativement la croissance tumorale par rapport au traitement par Osimertinib (30 mg/kg) seul.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    lung adenocarcinoma (LUAD) cell lines

  • Concentrations

    0.001 -1 µM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells are plated at a density of 3,000 cells/well in 96 well plates. Osimertinib is added to the medium and treated for 72 h. Cell viability assays are performed by Cell Counting Kit-8.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35144642/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31564718/

Sellecks Osimertinib mesylate A été cité par 110 Publications

CD105 blockade restores osimertinib sensitivity in drug-resistant EGFR-mutant non-small cell lung cancer [ Drug Resist Updat, 2025, 81:101237] PubMed: 40090182
RBM15 facilitates osimertinib resistance of lung adenocarcinoma through m6A-dependent epigenetic silencing of SPOCK1 [ Oncogene, 2024, 10.1038/s41388-024-03220-z] PubMed: 39528815
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Silent mutations reveal therapeutic vulnerability in RAS Q61 cancers [ Nature, 2022, 603(7900):335-342] PubMed: 35236983
Methyltransferase like 7B is a potential therapeutic target for reversing EGFR-TKIs resistance in lung adenocarcinoma [ Mol Cancer, 2022, 21(1):43] PubMed: 35144642
Creating MHC-restricted neoantigens with covalent inhibitors that can be targeted by immune therapy [ Cancer Discov, 2022, CD-22-1074] PubMed: 36250888
Small-molecule targeted therapies induce dependence on DNA double-strand break repair in residual tumor cells [ Sci Transl Med, 2022, 14(638):eabc7480] PubMed: 35353542
Neurokinin-1 receptor promotes non-small cell lung cancer progression through transactivation of EGFR [ Cell Death Dis, 2022, 13(1):41] PubMed: 35013118
c-FLIP promotes drug resistance in non-small-cell lung cancer cells via upregulating FoxM1 expression [ Acta Pharmacol Sin, 2022, 10.1038/s41401-022-00905-7] PubMed: 35422085
A Self-Assembly ICG Nanoparticle Potentiating Targeted Photothermal and Photodynamic Therapy in NSCLC [ ACS Biomater Sci Eng, 2022, 8-10:4535-4546] PubMed: 36070516

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