OT-82

N° de catalogueS9706 Lot :S970601

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Données techniques

Formule

C26H21FN4O
Poids moléculaire 424.47 Numéro CAS 1800487-55-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 85 mg/mL (200.24 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.060mg/ml (2.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 21.2 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.700mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description OT-82 est un nouvel inhibiteur de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT) avec des IC50 moyens de 13,03 nM dans les cellules cancéreuses non-HP et de 2,89 nM dans les cellules cancéreuses HP, respectivement.
Cibles
NAMPT
(in hematopoietic cells)
2.89 nM
In vitro

OT-82 est un inhibiteur efficace de la nicotinamide phosphoribosyltransférase (NAMPT), inhibant ainsi la voie de récupération de la synthèse de NAD pour tuer les cellules néoplasiques hématopoïétiques. L'IC50 moyen est de 13,03 nM dans les cellules cancéreuses non-HP et de 2,89 nM dans les cellules cancéreuses HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
In vivo

OT-82 a un effet thérapeutique dans des modèles de xénogreffe de souris sous-cutanés (SC) et systémiques de malignités HP.<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>
  • Lignées cellulaires

    MV4–11 cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    MV4 11 cell extract (3 mg protein/reaction) was incubated for 1 h at 40 ℃ with Affi-Gel 10 coupled with "active" compound (OT-82), "inactive" compound (a non-cytotoxic OT- 82 structural analog), or a combination of the two ("competition"). Eluted proteins were subjected to gel electrophoresis and silver staining or transferred to nitrocellulose membrane for western blotting with NAMPT antisera.
Étude animale :

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  • Modèles animaux

    Ubcutaneous (SC) and systemic mouse xenograft models of HP malignancies

  • Posologies

    25 or 50 mg/kg for 6 consecutive days per week for 3 weeks

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31896781/

Sellecks OT-82 A été cité par 4 Publications

A skin organoid-based infection platform identifies an inhibitor specific for HFMD [ Nat Commun, 2025, 16(1):2513] PubMed: 40082449
NAPRT expression and epigenetic regulation in pediatric rhabdomyosarcoma as a potential biomarker for NAMPT inhibition [ bioRxiv, 2025, 2025.07.28.667284] PubMed: 40766550
Inhibition of nicotinamide dinucleotide salvage pathway counters acquired and intrinsic poly(ADP-ribose) polymerase inhibitor resistance in high-grade serous ovarian cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):3334] PubMed: 36849518
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés [ University of Montreal, 2022, ] PubMed: None

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