OTX008

N° de catalogueS6949 Lot :S694902

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Données techniques

Formule

C52H72N8O8
Poids moléculaire 937.18 Numéro CAS 286936-40-1
Solubilité (25°C)* In vitro Ethanol 25 mg/mL (26.67 mM)
DMSO 5 mg/mL (5.33 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description OTX008 (Calixarene 0118, PTX008), un dérivé de calixarène, est un inhibiteur sélectif de la galectin-1 (Gal1) avec une activité anti-tumorale.
Cibles
galectin-1
In vitro

OTX008 est un inhibiteur sélectif de la galectin-1 (Gal1) avec une activité antitumorale. Il a affecté la prolifération, la motilité, l'invasivité et la formation de cordons des cellules endothéliales.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    A2780-1A9 cells

  • Concentrations

    2.1 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of drug for 24 h.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female athymic Foxn1 nu/nu mice

  • Posologies

    5 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25042151/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23978989/

Sellecks OTX008 A été cité par 4 Publications

Chrysin-loaded calixarene-cyclodextrin ternary drug delivery system inhibits TGF-β and galectin-1 mediated pathways in diabetic liver fibrosis [ Biochem Pharmacol, 2024, 229:116474] PubMed: 39122218
Chrysin Directing an Enhanced Solubility through the Formation of a Supramolecular Cyclodextrin-Calixarene Drug Delivery System: A Potential Strategy in Antifibrotic Diabetes Therapeutics [ Pharmaceuticals (Basel), 2024, 17(1)107] PubMed: 38256940
Chrysin-based supramolecular cyclodextrin-calixarene drug delivery system: a novel approach for attenuating cardiac fibrosis in chronic diabetes [ Front Pharmacol, 2023, 14:1332212] PubMed: 38169923
Effects of the Calix[4]arene Derivative Compound OTX008 on High Glucose-Stimulated ARPE-19 Cells: Focus on Galectin-1/TGF-β/EMT Pathway [ Molecules, 2022, 27(15)4785] PubMed: 35897964

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