Ozagrel HCl

N° de catalogueS2067 Lot :S206702

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Données techniques

Formule

C13H12N2O2.HCl
Poids moléculaire 264.71 Numéro CAS 78712-43-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 53 mg/mL (200.21 mM)
Water 53 mg/mL (200.21 mM)
Ethanol 53 mg/mL (200.21 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Ozagrel HCl (OKY-046) est un inhibiteur sélectif de la thromboxane A(2) (TXA(2)) synthétase avec une IC50 de 11 nM pour les plaquettes de lapin, utilisé pour l'amélioration de la contraction cérébrovasculaire postopératoire et de l'ischémie cérébrale associée.
Cibles
thromboxane A2 synthetase
11 nM
In vivo Ozagrel prévient la génération de thromboxane A(2) induite par l'acide oléique (OA) et l'augmentation subséquente de la concentration totale de protéines ainsi que du nombre de macrophages et de neutrophiles dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire, et augmente l'expression de l'ARNm de la protéine chimioattractante des monocytes-1 et de l'interleukine-8 dans le poumon entier de cobayes. L'Ozagrel (3 mg/kg) diminue à la fois la surface et le volume de l'infarctus cortical après ischémie-reperfusion de l'artère cérébrale moyenne chez le rat. L'Ozagrel a également des effets suppresseurs sur les déficits neurologiques dans le modèle de rat à microthrombose. L'Ozagrel améliore l'activité locomotrice spontanée réduite et l'obstruction de la coordination motrice dans le modèle de souris éveillée d'ischémie-reperfusion cérébrale. L'Ozagrel supprime la diminution de la densité spécifique du tissu cérébral induite par l'occlusion-reperfusion dans le modèle SHR éveillé d'ischémie-reperfusion cérébrale, et récupère la diminution post-ischémique de la PO(2) corticale après occlusion-reperfusion de l'artère cérébrale moyenne chez les chats. L'Ozagrel augmente également le niveau de 6-céto-PGF(1alpha), un métabolite de Prostaglandin I(2) (PGI(2)), dans le tissu cérébral après ischémie-reperfusion cérébrale, et l'administration de PGI(2) améliore l'activité locomotrice spontanée réduite dans le modèle de souris éveillée d'ischémie-reperfusion cérébrale. L'Ozagrel administré par voie intraveineuse 30 min avant l'injection d'acide oléique prévient la diminution de la Pao(2) et l'hyper-perméabilité vasculaire pulmonaire chez les cobayes. L'Ozagrel prévient également l'augmentation de l'activité de la lactate déshydrogénase, une mesure des lésions des cellules pulmonaires, du TXB(2) et de son rapport pondéral à la 6-céto prostaglandine F(1alpha) dans le liquide de lavage bronchoalvéolaire chez les cobayes.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

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