Palbociclib (PD-0332991)

N° de catalogueS4482 Lot :S448202

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Données techniques

Formule

C24H29N7O2
Poids moléculaire 447.53 Numéro CAS 571190-30-2
Solubilité (25°C)* In vitro 5% TFA 5 mg/mL (11.17 mM)
DMSO Insoluble
Water Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Palbociclib (PD 0332991) est un inhibiteur hautement spécifique de la kinase cycline-dépendante 4 (Cdk4) et de la Cdk6 avec des IC50 de 11 nM et 16 nM, respectivement. Ce produit a une faible solubilité, des expériences in vivo sur des animaux sont disponibles, veuillez choisir avec soin pour les expériences cellulaires!
Cibles
Cdk4
(Cell-free assay)		 Cdk6
(Cell-free assay)
11 nM 16 nM

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    BT474 and MDA-MB-361 tumor cell lines

  • Concentrations

    0-15 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cell viability is measured by Cell Titer Glo assay after 72 hours of treatment with vehicle or drugs. For all experiments with fulvestrant, cells are grown in estrogen free conditions, and estradiol is added to a final concentration of 10-8 M prior to drug treatment.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15542782/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8742793/

Sellecks Palbociclib (PD-0332991) A été cité par 188 Publications

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Fasting-mimicking diet potentiates anti-tumor effects of CDK4/6 inhibitors against breast cancer by suppressing NRAS- and IGF1-mediated mTORC1 signaling [ Drug Resist Updat, 2025, 78:101161] PubMed: 39499997
High-throughput investigation of cyclin docking interactions reveals the complexity of motif binding determinants [ Nat Commun, 2025, 16(1):7622] PubMed: 40817109
Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Unraveling AURKB as a potential therapeutic target in pulmonary hypertension using integrated transcriptomic analysis and pre-clinical studies [ Cell Rep Med, 2025, 6(2):101964] PubMed: 39933527
MRN-CtIP, EXO1, and DNA2-WRN/BLM act bidirectionally to process DNA gaps in PARPi-treated cells without strand cleavage [ Genes Dev, 2025, 39(9-10):582-602] PubMed: 40127955
Enlarged PML-nuclear bodies trigger conflicting cell cycle signal-mediated cytotoxicity in leukemia cells [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):586] PubMed: 40753178
Therapy-induced senescence of glioblastoma cells is determined by the p21CIP1-CDK1/2 axis and does not require activation of DREAM [ Cell Death Dis, 2025, 16(1):357] PubMed: 40319068
DSCC1 restrains 53BP1/RIF1 signaling at DNA double-strand breaks to promote homologous recombination repair [ Cell Rep, 2025, 44(4):115452] PubMed: 40117291
SMAD2 linker phosphorylation impacts overall survival, proliferation, TGFβ1-dependent gene expression and pluripotency-related proteins in NSCLC [ Br J Cancer, 2025, 133(1):52-65] PubMed: 40319202

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