Paritaprevir (ABT-450)

N° de catalogueS5404 Lot :S540401

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Données techniques

Formule

C₄₀H₄₃N₇O₇S

Poids moléculaire

765.88

Numéro CAS

1216941-48-8

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (130.56 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5mg/ml (6.53mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.71mg/ml (0.93mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 14.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

L'ABT-450 (Paritaprevir) est un inhibiteur de la protéase 3/4A des protéines non structurales (NS).

Cibles

HCV genotype 1b (in replicon cell culture assays)	HCV genotype 1a (in replicon cell culture assays)
0.21 nM(EC50)	1 nM(EC50)

In vitro

Le Paritaprevir (ABT-450) inhibe la p-glycoprotéine (p-gp) in vitro. C'est un inhibiteur efficace de la protéase HCV NS3/4A, avec des valeurs de concentration efficace à 50 % de 1,0, 0,21, 5,3, 19, 0,09 et 0,69 nM contre des réplicons stables du VHC avec la protéase NS3 des génotypes 1a, 1b, 2a, 3a, 4a et 6a, respectivement. La CC50 de ce composé est supérieure à 37 μM, ce qui donne un indice de sélectivité in vitro de ≥37 000 fois. Il démontre également une activité sur plusieurs génotypes du VHC, avec une EC50 de 5,3 nM contre le réplicon sous-génomique JFH-1 du génotype 2a.

In vivo

Après administration orale, le Paritaprevir (ABT-450) atteint des concentrations maximales en moyenne en 4 à 5 h avec des augmentations d'exposition plus que proportionnelles à la dose. La biodisponibilité absolue est d'environ 50 % après administration avec de la nourriture. Il présente une forte liaison aux protéines plasmatiques (environ 97 à 99,9 %) et a un volume de distribution apparent de 16,7 L. Le métabolisme se produit via le CYP3A4 (majoritairement) et le CYP3A5.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26059288/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25451053/

Sellecks Paritaprevir (ABT-450) A été cité par 2 Publications

Hepatitis C virus drugs that inhibit SARS-CoV-2 papain-like protease synergize with remdesivir to suppress viral replication in cell culture [ Cell Rep, 2021, 35(7):109133]	PubMed: 33984267
Hepatitis C Virus Drugs Simeprevir And Grazoprevir Synergize with Remdesivir to Suppress SARS-CoV2 Replication [ BioRxiv, 2020, 10.1101/2020.12.13.422511]	PubMed: none

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