Pazopanib

N° de catalogueS3012 Lot :S301207

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Données techniques

Formule

C₂₁H₂₃N₇O₂S

Poids moléculaire

437.52

Numéro CAS

444731-52-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (201.13 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Pazopanib (GW786034) est un nouvel inhibiteur multi-cible de VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, FGFR, c-Kit et c-Fms/CSF1R avec des IC50 de 10 nM, 30 nM, 47 nM, 84 nM, 74 nM, 140 nM et 146 nM dans des essais sans cellules, respectivement. Ce composé induit l'activation de la Cathepsin B et l'Autophagy.

Cibles

VEGFR1 (Cell-free assay)	VEGFR2 (Cell-free assay)	VEGFR3 (Cell-free assay)	c-Kit (Cell-free assay)	PDGFR (Cell-free assay)	Voir plus
10 nM	30 nM	47 nM	74 nM	84 nM	Voir plus

In vitro

Le Pazopanib inhibe puissamment la phosphorylation du VEGFR2 induite par le VEGF dans les cellules HUVEC avec une IC50 de 8 nM.

Ce composé montre une inhibition de la croissance dose-dépendante dans toutes les lignées cellulaires de sarcome synovial, y compris les cellules SYO-1 et HS-SY-II. La prolifération des cellules SYO-1 et HS-SY-II est inhibée même à 1 µg/mL de ce produit chimique et est complètement abolie à 5 µg/mL. Il induit un arrêt en phase G1, et supprime ainsi la croissance des cellules de sarcome synovial. La phosphorylation des Akts, GSK-3β, JNKs, p70 S6 Kinase et mTOR est supprimée dans les cellules SYO-1 traitées avec ce composé par rapport à celles traitées avec le véhicule.

Ce produit chimique entre 20 µg/mL et 22,5 µg/mL montre une réduction croissante de la viabilité des cellules RPE.

In vivo

Les souris traitées avec 30 mg/kg ou 100 mg/kg de Pazopanib révèlent une diminution significative de la charge tumorale par rapport aux souris traitées avec le véhicule ou 10 mg/kg de ce composé. Le traitement avec cet agent est bien toléré et il n'y a pas de différence significative de poids corporel entre les souris de chaque groupe.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Tests enzymatiques de Kinase Les essais enzymatiques du VEGFR pour VEGGR1, VEGFR2 et VEGFR3 sont réalisés en format HTRF (Homogeneous Time-Resolved Fluorescence) dans des microplaques à 384 puits en utilisant une protéine de fusion glutathion-S-transférase (GST) purifiée, exprimée par baculovirus, codant pour le c-terminus catalytique des kinases réceptrices VEGFR humaines 1, 2 ou 3. Les réactions sont initiées par l'ajout de 10 μL de solution de kinase VEGFR2 activée [concentration finale, 1 nM d'enzyme dans 0,1 M HEPES, pH 7,5, contenant 0,1 mg/mL d'albumine de sérum bovin (BSA), 300 μM de dithiothréitol (DTT)] à 10 μL de solution de substrat [concentration finale, 360 nM de peptide, (biotin-aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM d'ATP, 10 μM de MgCl₂], et 1 μL de ce composé titré dans du DMSO. Les plaques sont incubées à température ambiante pendant 60 minutes, puis la réaction est stoppée par l'ajout de 20 μL d'EDTA 100 mM. Après l'extinction, 20 μL de réactifs HTRF (concentration finale, 15 nM d'allophycocyanine liée à la streptavidine, 1 nM d'anticorps anti-phosphotyrosine marqué à l'europium dilué dans 0,1 mg/mL de BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) sont ajoutés et les plaques sont incubées pendant au moins 10 minutes. La fluorescence à 665 nM est mesurée avec un lecteur de plaques Wallac Victor en utilisant un délai de 50 μs.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells Posologies 0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg Administration Oral administration

Test kinase :^{^[1]}

Tests enzymatiques de Kinase
Les essais enzymatiques du VEGFR pour VEGGR1, VEGFR2 et VEGFR3 sont réalisés en format HTRF (Homogeneous Time-Resolved Fluorescence) dans des microplaques à 384 puits en utilisant une protéine de fusion glutathion-S-transférase (GST) purifiée, exprimée par baculovirus, codant pour le c-terminus catalytique des kinases réceptrices VEGFR humaines 1, 2 ou 3. Les réactions sont initiées par l'ajout de 10 μL de solution de kinase VEGFR2 activée [concentration finale, 1 nM d'enzyme dans 0,1 M HEPES, pH 7,5, contenant 0,1 mg/mL d'albumine de sérum bovin (BSA), 300 μM de dithiothréitol (DTT)] à 10 μL de solution de substrat [concentration finale, 360 nM de peptide, (biotin-aminohexyl-EEEEYFELVAKKKK-NH2), 75 μM d'ATP, 10 μM de MgCl₂], et 1 μL de ce composé titré dans du DMSO. Les plaques sont incubées à température ambiante pendant 60 minutes, puis la réaction est stoppée par l'ajout de 20 μL d'EDTA 100 mM. Après l'extinction, 20 μL de réactifs HTRF (concentration finale, 15 nM d'allophycocyanine liée à la streptavidine, 1 nM d'anticorps anti-phosphotyrosine marqué à l'europium dilué dans 0,1 mg/mL de BSA, 0,1 M HEPES, pH 7,5) sont ajoutés et les plaques sont incubées pendant au moins 10 minutes. La fluorescence à 665 nM est mesurée avec un lecteur de plaques Wallac Victor en utilisant un délai de 50 μs.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
Immunodeficient mice bearing SYO-1 cells
Posologies
0 mg/kg, 10 mg/kg, 30 mg/kg, or 100 mg/kg
Administration
Oral administration

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18620382/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22359392/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22466477/

Validation du produit par le client

: Données de [ Expert Opin Pharmacother , 2014 , 15(11), 1489-99 ]

: Données de [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

: Données de [ , , Arch Toxicol, 2018, 92(4):1435-1451 ]

: Données de [ , , Sci Rep, 2016, 6:31589 ]

Sellecks Pazopanib A été cité par 84 Publications

The NEXT complex regulates H3K27me3 levels to affect cancer progression by degrading G4/U-rich lncRNAs [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(4)gkaf107]	PubMed: 39988317
Exploiting collateral sensitivity in the evolution of resistance to tyrosine kinase inhibitors in soft tissue sarcomas [ Commun Biol, 2025, 8(1):1185]	PubMed: 40781553
Biofabrication of pheochromocytoma and paraganglioma tumor organoids and assessment of response to systemic therapy [ Sci Rep, 2025, 15(1):35889]	PubMed: 41087622
Targeting PDGF signaling of cancer-associated fibroblasts blocks feedback activation of HIF-1α and tumor progression of clear cell ovarian cancer [ Cell Rep Med, 2024, S2666-3791(24)00201-5]	PubMed: 38670097
Unveiling the antitumor synergy between pazopanib and metformin on lung cancer through suppressing p-Akt/ NF-κB/ STAT3/ PD-L1 signal pathway [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117468]	PubMed: 39332188
Melatonin alleviates chronic stress-induced hippocampal microglia pyroptosis and subsequent depression-like behaviors by inhibiting Cathepsin B/NLRP3 signaling pathway in rats [ Transl Psychiatry, 2024, 14(1):166]	PubMed: 38538614
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862]	PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291]	PubMed: 38826119
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100]	PubMed: 37592448
Extensive analysis of 59 sarcoma-related fusion genes identified pazopanib as a potential inhibitor to COL1A1-PDGFB fusion gene [ Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915]	PubMed: 37592448

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