BMS-1

N° de catalogueS7911 Lot :S791101

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Données techniques

Formule

C29H33NO5
Poids moléculaire 475.58 Numéro CAS 1675201-83-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 95 mg/mL (199.75 mM)
Water 95 mg/mL (199.75 mM)
Ethanol 95 mg/mL (199.75 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.750mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.750mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 95 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BMS-1 est un inhibiteur à petite molécule de l'interaction PD-1/PD-L1 avec un IC50 de 6 nM.
Cibles
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
0.006 μM
In vitro

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 réduit de moitié la viabilité cellulaire à des concentrations plus faibles dans le cancer du sein triple négatif (TNBC), active ERK dans les cellules MDA-MB-231 et MCF7, augmente significativement l'expression d'IL-8 dans les cellules MDA-MB-231 et HCC1806 lorsqu'il est administré en combinaison avec un inhibiteur d'ERK1/2, et régule également puissamment à la baisse l'expression d'IL-8 de moitié dans les cellules MDA-MB-231.
In vivo

PD-1/PD-L1 inhibitor 1 combiné à la décoction Jiedu Sangen (JSD) inhibe et inverse remarquablement la transition épithélio-mésenchymateuse (EMT) via la voie de signalisation PI3K/AKT.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231 cells, HCC1937 cells, HCC1806 cells, MCF7 cells

  • Concentrations

    --

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cell proliferation is determined by the MTS assay. A total of 1-2×103 cells are plated in 100 μl medium in each well of a 96-well plate. After 24 h, PD-1/PD-L1 inhibitor 1 and ERK1/2 inhibitor are diluted to the desired concentrations in test medium (DMEM containing 1% fetal bovine serum) and added as single or as combined treatment in triplicate for 72 h.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Male specific pathogen free BALB/c mice of hepatic metastatic colorectal cancer (CRC) model

  • Posologies

    100 µg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC8397671/
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC7705286/

Sellecks BMS-1 A été cité par 14 Publications

Designing multifunctional recombinant vaccines: an engineering strategy based on innovative epitope prediction-guided splicing [ Theranostics, 2025, 15(9):3924-3942] PubMed: 40213668
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062] PubMed: 38442487
A computational analysis of the oncogenic and anti-tumor immunity role of P4HA3 in human cancers [ PLoS Comput Biol, 2024, 20(11):e1012284] PubMed: 39504328
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int. J. Mol. Sci, 2023, 24(4)] PubMed: None
Identification of CBPA as a New Inhibitor of PD-1/PD-L1 Interaction [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3971] PubMed: 36835382
Identification of a Small Molecule that Binds to the PD-L1 Dimer Interface [ ChemRxiv, 2023, Version 1] PubMed: None
Hepatobiliary Tumor Organoids Reveal HLA Class I Neoantigen Landscape and Antitumoral Activity of Neoantigen Peptide Enhanced with Immune Checkpoint Inhibitors [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(22):e2105810] PubMed: 35665491
Alpha5 nicotinic acetylcholine receptor mediated immune escape of lung adenocarcinoma via STAT3/Jab1-PD-L1 signalling [ Cell Commun Signal, 2022, 20(1):121] PubMed: 35971127
Discovery of a new inhibitor targeting PD-L1 for cancer immunotherapy [ Neoplasia, 2021, 23(3):281-293] PubMed: 33529880
Inhibitors of PD-1/PD-L1 and ERK1/2 impede the proliferation of receptor positive and triple-negative breast cancer cell lines [ J Cancer Res Clin Oncol, 2021, 10.1007/s00432-021-03694-4] PubMed: 34185141

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