BMS-202

N° de catalogueS7912 Lot :S791202

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Données techniques

Formule

C25H29N3O3
Poids moléculaire 419.52 Numéro CAS 1675203-84-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 83 mg/mL (197.84 mM)
Ethanol 83 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 5%Tween80 90%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.100mg/ml (2.62mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clarified DMSO stock solution to 50 μL of Tween80, mix evenly to clarify; then continue to add 900 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 2.000mg/ml (4.77mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 40 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description BMS202 est un inhibiteur d'interaction PD-1/PD-L1 à petite molécule avec une CI50 de 18 nM.
Cibles
PD-1/PD-L1 interaction
(Cell-free assay)
0.018 μM
In vitro

Le BMS-202 inhibe la liaison PD-1/PD-L1 dans les cellules SCC-3 et Jurkat avec une CI50 de 15 μM et 10 μM, respectivement.
In vivo

Le traitement par BMS-202 montre un effet antitumoral clair par rapport aux contrôles, chez les souris NOG humanisées MHC-dKO.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    SCC-3 and Jurkat cells

  • Concentrations

    IC50 of 15 μM and 10 μM

  • Temps dincubation

    4 days

  • Méthode

    Cells were treated with various concentrations of drug for 4 days.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    NOG-dKO mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://patents.google.com/patent/WO2015034820A1
  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5058683/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31839668/

Sellecks BMS-202 A été cité par 26 Publications

Therapeutic potential of isochlorogenic acid A from Taraxacum officinale in improving immune response and enhancing the efficacy of PD-1/PD-L1 blockade in triple-negative breast cancer [ Front Immunol, 2025, 16:1529710] PubMed: 40109332
Itraconazole inhibits the Wnt/β-catenin signaling pathway to induce tumor-associated macrophages polarization to enhance the efficacy of immunotherapy in endometrial cancer [ Front Oncol, 2025, 15:1590095] PubMed: 40697374
Metabolic profiling of glioblastoma and identification of G0S2 as a metabolic target [ Front Oncol, 2025, 15:1572040] PubMed: 40519301
Impact of the PD-1/PD-L1 inhibitor SCL-1 on MDA-MB231 tumor growth in a humanized MHC-double knockout NOG mouse model [ Sci Rep, 2025, 15(1):26918] PubMed: 40707559
In Vivo Antitumor Activity of the PD-1/PD-L1 Inhibitor SCL-1 in Various Mouse Tumor Models [ In Vivo, 2025, 39(1):80-95] PubMed: 39740910
Uncovering the colorectal cancer immunotherapeutic potential: Evening primrose (Oenothera biennis) root extract and its active compound oenothein B targeting the PD-1/PD-L1 blockade [ Phytomedicine, 2024, 125:155370] PubMed: 38266440
Development and In Vivo Evaluation of Small-Molecule Ligands for Positron Emission Tomography of Immune Checkpoint Modulation Targeting Programmed Cell Death 1 Ligand 1 [ J Med Chem, 2024, 67(5):4036-4062] PubMed: 38442487
Isolation and Total Synthesis of PM170453, a New Cyclic Depsipeptide Isolated from Lyngbya sp [ Mar Drugs, 2024, 22(7)303] PubMed: 39057411
Theoretical and experimental studies on the interaction of biphenyl ligands with human and murine PD-L1: Up-to-date clues for drug design [ Comput Struct Biotechnol J, 2023, 21:3355-3368] PubMed: 37384351
Turning a Tumor Microenvironment Pitfall into Opportunity: Discovery of Benzamidoxime as PD-L1 Ligand with pH-Dependent Potency [ Int J Mol Sci, 2023, 24(6)5535] PubMed: 36982608

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