PD 151746

N° de catalogueS7424 Lot :S742401

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Données techniques

Formule
C11H8FNO2S
 
Poids moléculaire 237.25 Numéro CAS 179461-52-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 47 mg/mL (198.1 mM)
Ethanol 47 mg/mL (198.1 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PD 151746 est un inhibiteur de calpaïne sélectif et perméable aux cellules avec un Ki de 0,26 μM pour la μ-calpaïne, environ 20 fois plus sélectif que la m-calpaïne.
Cibles
μ-Calpain m-calpain
260 nM 5.33 μM
In vitro Dans les cellules SY5Y, PD151746 atténue efficacement l'hydrolyse du SLLVY-AMC induite par la maitotoxine. Dans les cellules HMEC-1, PD 151746 diminue la cytotoxicité induite par les lipoprotéines de basse densité oxydées (oxLDL).

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8692879/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12775216/

Validation du produit par le client

(A) Quantification of mS100a7a15 mRNA expression of skin from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs at 5 days. (B) Immunoblot of mS100a7a15, IL-1α and calpain-1 in skin extracts from normal and imiquimod-induced psoriatic mouse backs. (C) HE staining and immunohistochemical analysis of mS100a7a15, calpain-1 in skin tissues as described in fig 4A. The scale bars represent 100 μm. All data are representative of three independent experiments with n = 6 and are means ± SEM. P values were determined by two-tailed t test. *** P<0.001.

Données de [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169788. ]

Sellecks PD 151746 A été cité par 5 Publications

Hepatitis C virus induces oxidation and degradation of apolipoprotein B to enhance lipid accumulation and promote viral production [ PLoS Pathog, 2021, 17(9):e1009889] PubMed: 34492079
Selenium Drives a Transcriptional Adaptive Program to Block Ferroptosis and Treat Stroke [ Cell, 2019, 177(5):1262-1279] PubMed: 31056284
Myocardial caspase-3 and NF-κB activation promotes calpain-induced septic apoptosis: The role of Akt/eNOS/NO pathway. [ Life Sci, 2019, 222:195-202] PubMed: 30807754
Polychlorinated biphenyl quinone-induced signaling transition from autophagy to apoptosis is regulated by HMGB1 and p53 in human hepatoma HepG2 cells. [ Toxicol Lett, 2019, 306:25-34] PubMed: 30742880
Human S100A7 Induces Mature Interleukin1α Expression by RAGE-p38 MAPK-Calpain1 Pathway in Psoriasis. [ PLoS One, 2017, 12(1):e0169788] PubMed: 28060905

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