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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.500mg/ml
(4.88mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 50 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(0.98mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
PD0166285 est un puissant inhibiteur de Wee1 et Chk1 avec une activité à des concentrations nanomolaires (IC50=24 nM pour Wee1 et 72 nM pour Myt1). Ce composé est également un nouvel abrogateur du point de contrôle G2. Il induit l'apoptose.
Cibles
Wee1 (Cell-free assay)
Myt1 (Cell-free assay)
Chk1 (Cell-free assay)
24 nM
72 nM
3.4 μM
In vitro
PD0166285 est identifié pour inhiber l'activité de Wee1 à des concentrations nanomolaires. L'inhibiteur abroge le point de contrôle G2/M induisant une division cellulaire précoce. Au niveau cellulaire, 0,5 μM de ce composé inhibe considérablement la phosphorylation de Cdc2 induite par irradiation au niveau de la Tyr-15 et de la Thr-14 dans sept des sept lignées cellulaires cancéreuses testées. L'abrogation du point de contrôle G2 par cette substance chimique est démontrée pour tuer les cellules cancéreuses. Il n'inhibe pas Cdc2/cyclin B mais inhibe la kinase Chk1 à une concentration beaucoup plus élevée (3433 nM). Le traitement des cellules avec l'inhibiteur est lié à la stabilisation des microtubules et à la diminution de la transcription de la cycline D. Ainsi, ce composé peut être une thérapie anticancéreuse potentiellement utile.
In vivo
PD0166285 à une concentration de 0,5 μM peut inhiber la phosphorylation de Cdc2Y15/T14 dans toutes les lignées cellulaires testées, indépendamment de leur statut p53 et le ciblage pharmacologique de WEE1 par ce composé sensibilise les tumeurs U251-FM GBM à l'IR in vivo.
Le criblage de masse Wee1 est effectué en utilisant le kit p34cdc2 kinase SPA d'Amersham avec quelques modifications. Brièvement, 45 à 60 nM de Wee1 kinase pleine longueur est incubé avec 25 μM de ce composé, 20 μM d'ATP et 122 à 441 nM de Cdc2/cyclin B dans un volume final de 50 μl de tampon de dilution enzymatique [50 mM Tris (pH 8,0), 10 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT et 0,1 mM Na3VO4]. Après 30 minutes d'incubation à 30 °C, 30 μl de tampon kinase contenant du [33P]ATP [67 mM Tris (pH 8,0), 40 mM NaCl, 13 mM MgCl2, 1 mM DTT et 0,13 mM Na3VO4] contenant 1 μM de peptide biotinylé et 0,25 μCi de [γ-33P]ATP sont ajoutés à la réaction et incubés pendant 30 minutes supplémentaires à 30 °C. La réaction est arrêtée en ajoutant 200 μl de tampon d'arrêt [50 μM ATP, 5 mM EDTA, 0,1 % Triton X-100 et 1,25 mg/ml de billes SPA dans du PBS]. Après centrifugation à 2400 tr/min pendant 15 minutes, la plaque est comptée avec le compteur Microbeta de Wallac.
B16 cells (1 × 105 cells in 100 mm-dishes) are maintained in medium overnight. In addition, the cells are treated with (0, 0.5, 1.0, or 2.0 μM) PD0166285 (including DMSO vehicle) for indicated times. The cells are washed twice with phosphate-buffered saline (PBS). Next, the cells are trypsinized, so the cell numbers in each dish are determined by using a computed cell-counter (Sysmex CDA-500) according to manufacturer's recommendation.
Synergistic induction of mitotic pyroptosis and tumor remission by inhibiting proteasome and WEE family kinases
[ Signal Transduct Target Ther, 2024, 9(1):181.]
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Mild replication stress causes premature centriole disengagement via a sub-critical Plk1 activity under the control of ATR-Chk1
[ Nat Commun, 2023, 14(1):6088]
Prolonged unfolded protein reaction is involved in the induction of chronic myeloid leukemia cell death upon oprozomib treatment
[ Cancer Sci, 2020, 112(1):133-143]
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