PD168393

N° de catalogueS7039 Lot :S703902

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Données techniques

Formule

C17H13BrN4O
Poids moléculaire 369.22 Numéro CAS 194423-15-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 73 mg/mL (197.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.000mg/ml (8.13mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 60 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PD168393 est un inhibiteur irréversible de l'EGFR avec une IC50 de 0,70 nM, alkylant irréversiblement Cys-773 ; ce composé est inactif contre l'insuline, PDGFR, FGFR et PKC.
Cibles
EGFR
0.70 nM
In vitro PD 168393 est ancré dans la poche de liaison de l'ATP de l'EGFR TK. Ce composé supprime complètement l'autophosphorylation du récepteur dépendante de l'EGF dans les cellules A431 pendant une exposition continue, avec une suppression continue même après 8 heures dans un milieu sans composé. Il inhibe la phosphorylation de la tyrosine induite par l'héréguline dans les cellules MDA-MB-453 avec une IC50 de 5,7 nM. Ce produit chimique est inactif contre l'insuline, le PDGF et les TK de FGFR basiques ainsi que la PKC. Il inhibe la phosphorylation de la tyrosine médiée par l'EGF dans les fibroblastes humains HS-27 avec une IC50 de 1-6 nM, mais a peu d'effet sur la phosphorylation de la tyrosine médiée par le FGF ou le PDGF. Ce composé montre une inhibition rapide et puissante de la phosphorylation de la tyrosine induite par Her2 avec une IC50 d'environ 100 nM dans les cellules 3T3-Her2. Il inhibe également la phosphorylation de PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-caténine dans les cellules 3T3-Her2, à l'exception de Fyb.
In vivo Le PD 168393 produit une inhibition de la croissance tumorale de 115% dans les xénogreffes de carcinome épidermoïde humain A431 chez des souris nues, avec une réduction de 50% de la teneur en phosphotyrosine de l'EGFR. Ce composé présente également une faible concentration plasmatique.
Caractéristiques Composé préclinique utilisé dans la conception de CI-1033.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Athymic nude mice with A431 human epidermoid carcinoma

  • Posologies

    58 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC21758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16785428/

Validation du produit par le client

(B) Immunohistochemical staining for α-actinin and EdU showed that EGFR inhibitor (PD-168393), JNK inhibitor (sp-600125), and SP-1 inhibitor (mithramycin A) could abolish the effect of TIMP-3 siRNA in promoting cardiomyocyte proliferation. n=3 per group for Western blot. At least 2000 cells were quantified in each group. Data are shown as mean±SEM and reflect at least three independent experiments. Scale bar: 100 μm. *, P<0.05, ***, P<0.001 versus respective control.

Données de [ , , Theranostics, 2017, 7(3):664-676. ]

Sellecks PD168393 A été cité par 6 Publications

The interferon-rich skin environment regulates Langerhans cell ADAM17 to promote photosensitivity in lupus [ Elife, 2024, 13e85914] PubMed: 38860651
The EGF/EGFR axis and its downstream signaling pathways regulate the motility and proliferation of cultured oral keratinocytes [ FEBS Open Bio, 2023, 10.1002/2211-5463.13653] PubMed: 37243482
Schwann cell precursors generate sympathoadrenal system during zebrafish development [ J Neurosci Res, 2021, 10.1002/jnr.24909] PubMed: 34184294
Cbfα1 hinders autophagy by DSPP upregulation in odontoblast differentiation. [ Int J Biochem Cell Biol, 2019, 115:105578] PubMed: 31374250
miR-17-3p Contributes to Exercise-Induced Cardiac Growth and Protects against Myocardial Ischemia-Reperfusion Injury. [Shi J, et al. Theranostics, 2017, 7(3):664-676] PubMed: 28255358
[ Oncotarget, 2016, ] PubMed: 27322144

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