Peficitinib (ASP015K)

N° de catalogueS7650 Lot :S765002

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Données techniques

Formule

C18H22N4O2
Poids moléculaire 326.39 Numéro CAS 944118-01-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 65 mg/mL (199.14 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.250mg/ml (9.96mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL 65 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL Tween80 to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Peficitinib est un inhibiteur de JAK biodisponible par voie orale. Phase 3.
Cibles
JAK
In vitro

L'ASP015K supprime la prolifération des cellules T humaines induite par l'IL-2 avec une plus grande puissance que la prolifération des cellules d'érythroleucémie humaine induite par l'EPO. Dans le sang total humain, l'ASP015K inhibe la phosphorylation de STAT5 (pSTAT5).

In vivo

Dans le modèle AIA de rat, l'ASP015K (p.o.) diminue significativement le gonflement des pattes et le score de destruction osseuse de la cheville.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    Rat splenocytes

  • Concentrations

    10 nM

  • Temps dincubation

    3 days

  • Méthode

    Splenocytes were then incubated with IL-2 and peficitinib at designated concentrations in 96-well tissue culture plates
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female Lewis rats

  • Posologies

    1, 3, 10, and 30 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28117214/

Sellecks Peficitinib (ASP015K) A été cité par 4 Publications

JAK2 Inhibition Augments the Anti-Proliferation Effects by AKT and MEK Inhibition in Triple-Negative Breast Cancer Cells [ Int J Mol Sci, 2025, 26(13)6139] PubMed: 40649917
A panel of janus kinase inhibitors identified with anti-inflammatory effects protect mice from lethal influenza virus infection [ Antimicrob Agents Chemother, 2024, 68(4):e0135023.] PubMed: 38470034
Dasabuvir alleviates 5-fluorouracil-induced intestinal injury through anti-senescence and anti-inflammatory [ Sci Rep, 2024, 14(1):15730] PubMed: 38977864
Peficitinib ameliorates doxorubicin-induced cardiotoxicity by suppressing cellular senescence and enhances its antitumor activity [ Int Immunopharmacol, 2023, 122:110630] PubMed: 37451017

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