Données techniques
| Formule | C17H20FN3O3.CH4O3S.2H2O |
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| Poids moléculaire | 465.49 | Numéro CAS | 149676-40-4 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | Water | 67 mg/mL (143.93 mM) | ||||
| DMSO | 9 mg/mL (19.33 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Pefloxacin Mesylate Dihydrate (1589 RB,Pefloxacinium mesylate dihydrate) est la troisième génération d'antibactériens de la classe des fluoroquinolones, qui inhibe l'activité de la Topoisomerase II et la réplication de l'ADN. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Pefloxacin, comme les autres quinolones, cible principalement l'ADN gyrase bactérienne (Topoisomerase II), une enzyme bactérienne essentielle dotée d'une variété d'activités. La Pefloxacin est fortement bactéricide de manière complexe ; l'effet bactéricide a été décrit comme 'biphasique' avec un effet de destruction rapide unique suivi d'une phase de destruction réduite paradoxale en présence de concentrations accrues ; dans les cellules bactériennes incubées avec la Pefloxacin, une synthèse d'ADN non réplicative (DNA Damage/DNA Repair), appelée réponse SOS, est induite et la réponse SOS empêche la réplication, bloquant la division cellulaire et produisant une filamentation. Ainsi, le résultat final de la réponse SOS est nocif pour les bactéries avec des perturbations morphologiques et biochimiques. La Pefloxacin est très active contre les Enterobacteriaceae (Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Morganella, Proteus) ; les concentrations minimales inhibitrices (CMIs) de la Pefloxacin pour tous les genres et espèces de cette famille de bactéries varient généralement entre 0,03 et 4 ou 8 mg/L ; contre Salmonella, Shigella et Yersinia, les MIC50/MIC90 sont plus faibles : 0,12/1,0, 0,06/0,06 et 0,12/0,25 mg/L, respectivement. Les CMIs de la Pefloxacin pour les bacilles aérobies Gram-négatifs, tels que Pseudomonas aeruginosa, Acinetobacter spp., Alcaligenes, Pseudomonas spp. , varient de 1 à 4 mg/L. Les cocci Gram-positifs Staphylocoques, y compris S. aureus et les staphylocoques à coagulase négative, même résistants à d'autres antibiotiques, sont sensibles ou modérément sensibles à la Pefloxacin, avec des CMIs de l'ordre de 0,125-0,5 mg/L. Les CMIs de la Pefloxacin pour Legionella pneumophila sont modérément faibles (MIC50/MIC90 : 1,0/1,0 mg/L) ; pour Eikenella corrodens, Vibrio cholerae, les CMIs sont très faibles, tandis que Helicobacter pylori, Listeria monocytogenes et Nocardia astero'ides sont résistants à la Pefloxacin, avec un MIC50 de 8 mg/L ou plus. Les Mycobacteria sont modérément ou non sensibles à la Pefloxacin et la plupart des anaérobies sont résistants à la Pefloxacin. Les Mycoplasma spp et les Chlamydiae sont peu sensibles à la Pefloxacin (MIC50/MIC90 : 2/8 mg/L) tandis que Rickettsia conori et Coxiella burneti sont sensibles à des concentrations thérapeutiquement réalisables. |
Protocole (de référence)
Références
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