Pemetrexed

N° de catalogueS5971 Lot :S597103

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Données techniques

Formule

C20H21N5O6
Poids moléculaire 427.41 Numéro CAS 137281-23-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 85 mg/mL (198.87 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Pemetrexed (LY231514) est un nouvel antifolate et antimétabolite pour la thymidylate synthase (TS), la dihydrofolate réductase (DHFR) et la glycinamide ribonucléotide formyltransférase (GARFT) avec des Ki de 1,3 nM, 7,2 nM et 65 nM dans des essais acellulaires, respectivement. Ce composé induit l'autophagy et l'apoptosis.
Cibles
Thymidylate synthase
(Cell-free assay)		 DHFR
(Cell-free assay)		 GARFT
(Cell-free assay)
1.3 nM(Ki) 7.2 nM(Ki) 65 nM(Ki)
In vitro

Le traitement par osimertinib+pemetrexed retarde l'apparition de la résistance par rapport à la monothérapie in vitro, et diminue également l'expression du gène anti-apoptotique PLK1 dans les PC-9 et H1975.
In vivo

La combinaison d'omépetinib et de Pemetrexed améliore l'apoptosis via une voie de signalisation PLK1, et l'effet anti-tumoral contre les xénogreffes hébergeant la mutation de l'EGFR in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[4]
  • Lignées cellulaires

    PC-9 and NCI-H1975 (H1975) cells

  • Concentrations

    0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Cells are plated in 96-well tissue culture plates at 5,000 cells/well and incubated at 37 ℃ for 24 h. Cells are then incubated with titrated concentrations of the drugs (0.001, 0.01, 0.1, 1, 10 μM) or vehicle (DMSO) at 37 ℃ for 72 h. Cell numbers are estimated using the Counting Kit-8. Protein extraction and western blotting are performed. Apoptosis assays are performed using the Annexin V-FITC Apoptosis Detection Kit.
Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    Female severe combined immunodeficient (SCID)-Beige mice injected with PC-9 cells

  • Posologies

    100 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9067281/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22532243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10741729/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35093869/

Sellecks Pemetrexed A été cité par 33 Publications

Prolonging lung cancer response to EGFR inhibition by targeting the selective advantage of resistant cells [ Nat Commun, 2025, 16(1):7853] PubMed: 40846697
EXO1 as a therapeutic target for Fanconi Anaemia, ZRSR2 and BRCA1-A complex deficient cancers [ Nat Commun, 2025, 16(1):8476] PubMed: 41006228
WWC proteins-mediated compensatory mechanism restricts schwannomatosis driven by NF2 loss of function [ Sci Adv, 2025, 11(4):eadp4765] PubMed: 39841844
AMG 193, a Clinical Stage MTA-Cooperative PRMT5 Inhibitor, Drives Antitumor Activity Preclinically and in Patients With MTAP-Deleted Cancers [ Cancer Discov, 2024, 10.1158/2159-8290.CD-24-0887] PubMed: 39282709
Neoadjuvant sintilimab plus chemotherapy in EGFR-mutant NSCLC: Phase 2 trial interim results (NEOTIDE/CTONG2104) [ Cell Rep Med, 2024, 5(7):101615] PubMed: 38897205
Metabolic Hallmarks for Purine Nucleotide Biosynthesis in Small Cell Lung Carcinoma [ Mol Cancer Res, 2024, 22(1):82-93] PubMed: 37773022
A novel lncRNA-hidden polypeptide regulates malignant phenotypes and pemetrexed sensitivity in A549 pulmonary adenocarcinoma cells [ Amino Acids, 2024, 56(1):15] PubMed: 38351332
Protocol for generation of and high-throughput drug testing with patient-derived colorectal cancer organoids [ STAR Protoc, 2024, 5(2):103090] PubMed: 38809757
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Exploring the Molecular Players behind the Potentiation of Chemotherapy Effects by Durvalumab in Lung Adenocarcinoma Cell Lines [ Pharmaceutics, 2023, 15(5)1485] PubMed: 37242727

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