Pemigatinib (INCB054828)

N° de catalogueS0088 Lot :S008801

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Données techniques

Formule

C24H27F2N5O4
Poids moléculaire 487.50 Numéro CAS 1513857-77-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (82.05 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Pemigatinib est un inhibiteur oralement actif et sélectif du FGFR avec des IC50 de 0,4 nM, 0,5 nM, 1,2 nM et 30 nM pour FGFR1, FGFR2, FGFR3 et FGFR4, respectivement. Le Pemigatinib a un potentiel pour le cholangiocarcinome.
Cibles
FGFR1
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR4
(Cell-free assay)
0.4 nM 0.5 nM 1.2 nM 30 nM
In vitro

Le Pemigatinib diminue avec succès la capacité des astrocytes réactifs à recruter des cellules myéloïdes. Potentiellement, la modulation du FGFR par ce composé pourrait être prometteuse pour la suppression des réponses astrocytaires pro-inflammatoires tout en favorisant les mécanismes protecteurs dans les systèmes murins et humains.
In vivo

Aucun effet de ce composé sur l'évolution de la maladie n'est évident dans l'EAE aiguë.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Primary mouse astrocytes

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Primary mouse astrocytes were stimulated with afatinib (10 μM), UNC2025 (10 μM), or pemigatinib (10 μM) for 24 hours. N2A neuronal cells were stimulated with ACM or control medium for 24 hours. Primary mouse astrocytes and N2A neuronal cells were detached and washed once in cold 1× PBS. Live/dead staining was performed. In addition, annexin V–propidium iodide staining was performed. Cells were washed once and resuspended in annexin V binding buffer before acquisition on a 3L Cytek Northern Lights flow cytometer. Analysis of flow cytometry data was performed with the OMIQ platform.

    (Data sourced from selleck products)
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Female C57Bl/6J mice of experimental autoimmune encephalomyelitis (EAE) model

  • Posologies

    2.5 mg/kg

  • Administration

    i.n.

    (Data sourced from selleck products)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31770593/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35393953/

Sellecks Pemigatinib (INCB054828) A été cité par 19 Publications

PRIMARY CUTANEOUS CD8+ AGGRESSIVE EPIDERMOTROPIC CYTOTOXIC T-CELL LYMPHOMA WITH NOVEL FGFR1 FUSION TREATED WITH PEMIGATINIB [ Blood Adv, 2025, bloodadvances.2024014928.] PubMed: 39825823
Coordinated inheritance of extrachromosomal DNAs in cancer cells [ Nature, 2024, 635(8037):201-209] PubMed: 39506152
FGFR inhibition blocks NF-ĸB-dependent glucose metabolism and confers metabolic vulnerabilities in cholangiocarcinoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):3805] PubMed: 38714664
Chromatin Remodeling in Patient-Derived Colorectal Cancer Models [ Adv Sci (Weinh), 2024, 11(16):e2303379] PubMed: 38380561
Sensitizing cholangiocarcinoma to chemotherapy by inhibition of the drug-export pump MRP3 [ Biomed Pharmacother, 2024, 180:117533] PubMed: 39405909
iPSC-derived megakaryocytes and platelets accelerate wound healing and angiogenesis [ Stem Cell Res Ther, 2024, 15(1):364] PubMed: 39402677
A highly efficient, scalable pipeline for fixed feature extraction from large-scale high-content imaging screens [ iScience, 2024, 27(12):111434] PubMed: 39720532
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Resistance to Selective FGFR Inhibitors in FGFR-Driven Urothelial Cancer [ Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011] PubMed: 37377403
A DNA/RNA heteroduplex oligonucleotide coupling asparagine depletion restricts FGFR2 fusion-driven intrahepatic cholangiocarcinoma [ Mol Ther Nucleic Acids, 2023, 34:102047] PubMed: 37869260

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