Penciclovir

N° de catalogueS4184 Lot :S418401

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Données techniques

Formule

C₁₀H₁₅N₅O₃

Poids moléculaire

253.26

Numéro CAS

39809-25-1

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

34 mg/mL (134.24 mM)

Water

1 mg/mL (3.94 mM)

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description	Penciclovir (BRL-39123, VSA 671, NSC-759624) est un analogue de nucléoside acyclique de purine doté d'une puissante activité Antiviral.
In vitro	Penciclovir est un médicament Antiviral analogue de la guanine utilisé pour le traitement de diverses infections à herpesvirus. C'est un analogue nucléosidique qui présente une faible toxicité et une bonne sélectivité. Ce composé est un agent antiherpétique sélectif, en particulier contre les virus herpès simplex de type 1 et 2 (HSV-1 et HSV-2) et le virus varicelle-zona (VZV). Il est converti en sa forme active, le penciclovir triphosphate, par les kinases cellulaires. Il inhibe l'ADN polymérase virale en entrant en compétition avec le désoxyguanosine triphosphate. Il inhibe la synthèse d'ADN des cellules infectées par le virus. Cette substance chimique a une activité in vitro contre les virus herpès simplex de type 1 (HSV-1) et 2 (HSV-2). Elle n'inhibe pas la synthèse d'ADN dans les cellules non infectées. Le mode de résistance est dû à des changements qualitatifs dans la thymidine kinase ou l'ADN polymérase virale. Il a une activité contre plusieurs herpèsvirus avec une CI50 de 37,9 μM pour le HHV-6A et de 77,8 μM pour le HHV-6B. Des études sur le virus herpès simplex-1 indiquent que ce composé induit l'apoptose sans causer beaucoup de génotoxicité.

Description

Penciclovir (BRL-39123, VSA 671, NSC-759624) est un analogue de nucléoside acyclique de purine doté d'une puissante activité Antiviral.

In vitro

Penciclovir est un médicament Antiviral analogue de la guanine utilisé pour le traitement de diverses infections à herpesvirus. C'est un analogue nucléosidique qui présente une faible toxicité et une bonne sélectivité. Ce composé est un agent antiherpétique sélectif, en particulier contre les virus herpès simplex de type 1 et 2 (HSV-1 et HSV-2) et le virus varicelle-zona (VZV). Il est converti en sa forme active, le penciclovir triphosphate, par les kinases cellulaires. Il inhibe l'ADN polymérase virale en entrant en compétition avec le désoxyguanosine triphosphate. Il inhibe la synthèse d'ADN des cellules infectées par le virus. Cette substance chimique a une activité in vitro contre les virus herpès simplex de type 1 (HSV-1) et 2 (HSV-2). Elle n'inhibe pas la synthèse d'ADN dans les cellules non infectées. Le mode de résistance est dû à des changements qualitatifs dans la thymidine kinase ou l'ADN polymérase virale. Il a une activité contre plusieurs herpèsvirus avec une CI50 de 37,9 μM pour le HHV-6A et de 77,8 μM pour le HHV-6B. Des études sur le virus herpès simplex-1 indiquent que ce composé induit l'apoptose sans causer beaucoup de génotoxicité.

Protocole (de référence)

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1336346/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11345533/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10678363/

Sellecks Penciclovir A été cité par 6 Publications

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A cell-based assay to discover inhibitors of SARS-CoV-2 RNA dependent RNA polymerase [ Antiviral Res, 2021, S0166-3542(21)00068-1]	PubMed: 33894278
Quinoline and Quinazoline Derivatives Inhibit Viral RNA Synthesis by SARS-CoV-2 RdRp [ ACS Infect Dis, 2021, 10.1021/acsinfecdis.1c00083]	PubMed: 34038639
Tenofovir Prodrugs Potently Inhibit Epstein-Barr Virus Lytic DNA Replication by Targeting the Viral DNA Polymerase [ Proc Natl Acad Sci U S A, 2020, 14;202002392]	PubMed: 32409608
Standalone or combinatorial phenylbutyrate therapy shows excellent antiviral activity and mimics CREB3 silencing [ Sci Adv, 2020, 6(49)eabd9443]	PubMed: 33277262
Reversal of Infected Host Gene Expression Identifies Repurposed Drug Candidates for COVID-19 [ bioRxiv, 2020, 2020/9/20.4.7.30734]	PubMed: 32511305

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