Penfluridol

N° de catalogueS4151 Lot :S415101

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Données techniques

Formule

C28H27ClF5NO
Poids moléculaire 523.97 Numéro CAS 26864-56-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (190.85 mM)
Ethanol 100 mg/mL (190.85 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Penfluridol (TLP-607, R-16341) est un antipsychotique de première génération, très puissant, de la famille des diphénylbutylpipéridines.
Cibles
Dopamine receptor
(Cell-free assay)
1.6 μM(Ki)
In vitro

Penfluridol est un médicament neuroleptique à longue durée d'action, capable de soulager les symptômes négatifs et positifs de la schizophrénie. Il inhibe la liaison de la dopamine au Dopamine Receptor avec un Ki de 1,6 M. Ce composé exerce son activité antipsychotique en bloquant les projections dopaminergiques dans le système limbique et dans la zone mésocorticale. La substance chimique inhibe sélectivement la liaison du [3H]nitrendipine à la fraction membranaire corticale cérébrale de rat et antagonise également de manière compétitive les contractions calcium-dépendantes induites par le potassium dans le canal déférent de rat. Cet agent (10 M) inhibe la réponse contractile des anneaux isolés d'aorte thoracique de lapin au NE et au KCl, et inhibe l'influx de calcium pendant la stimulation par le NE ou le KCl.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3854/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2579392/

Sellecks Penfluridol A été cité par 5 Publications

The noncanonical function of liver-type phosphofructokinase potentiates the efficacy of HDAC inhibitors in cancer [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):341] PubMed: 41083431
Penfluridol enhances anti-tumor immunity in colorectal cancer by inducing proteasome-mediated degradation of PD-L1 via the activation of AMPK [ Transl Oncol, 2025, 62:102559] PubMed: 41045641
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharm Sin B, 2022, 12(3):1271-1287] PubMed: 35530161
The Food and Drug Administration-approved antipsychotic drug trifluoperazine, a calmodulin antagonist, inhibits viral replication through PERK-eIF2α axis [ Front Microbiol, 2022, 13:979904] PubMed: 36386620
Targeting PFKL with penfluridol inhibits glycolysis and suppresses esophageal cancer tumorigenesis in an AMPK/FOXO3a/BIM-dependent manner [ Acta Pharmaceutica Sinica B, 2021, 10.1016/j.apsb.2021.09.007] PubMed: None

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