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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Pentamidine est un inhibiteur des PRL Phosphatases et inhibe également la synthèse d'ADN, d'ARN et de protéines.
Cibles
PRL Phosphatases
In vitro
Il est expérimentalement connu que la Pentamidine interfère avec de nombreux processus cellulaires. Spécifiquement, il a été démontré que la Pentamidine se lie à l'ADN de manière non intercalaire et semble se lier préférentiellement à l'ADN des kinétoplastes chez les trypanosomes. De plus, la Pentamidine peut inhiber l'ARN polymérase et la fonction ribosomale, ainsi que la synthèse des acides nucléiques, des protéines, des phospholipides et des polyamines. La Pentamidine inhibe également certaines protéases, y compris la trypsine, et altère la consommation cellulaire d'oxygène.
La Pentamidine possède une puissante activité antiprotozoaire in vitro. La Pentamidine présente une activité cytotoxique contre les promastigotes de L. infantum avec une IC50 de 2,5 μM. 2,5 μM de Pentamidine induisent une mort cellulaire programmée précoce chez 49,6 % des promastigotes de L. infantum. 2,5 μM de Pentamidine induisent une diminution notoire des promastigotes en phases G1 et S par rapport aux échantillons témoins non traités (G1 : 77,0 % vs 15,0 % ; S : 11,0 % vs 2,4 % pour les promastigotes témoins et traités par pentamidine, respectivement). La Pentamidine est capable de se lier à l'ADN de thymus de veau (CT-DNA) et induit des changements conformationnels dans la double hélice de l'ADN. La Pentamidine se lie également à l'ubiquitine pour modifier le cluster β de l'ubiquitine.
La Pentamidine est un inhibiteur de phosphatase of regenerating liver (PRLs). 1 μg/mL de Pentamidine inhibe complètement l'activité de la PTP1B recombinante dans la déphosphorylation d'un peptide phosphotyrosine. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe complètement les activités des PRL-1, PRL-2 et PRL-3 recombinantes dans la déphosphorylation d'un substrat peptidique phosphotyrosine. L'incubation avec la Pentamidine (1 μg/mL) pendant 48 h réduit l'activité des PRL phosphatases intracellulaires dans les cellules NIH3T3 transfectées de plus de 85 %. 10 μg/mL de Pentamidine inhibe complètement la croissance de la lignée cellulaire de mélanome (WM9), de la lignée cellulaire de carcinome de la prostate (DU145 et C4–2), de la lignée cellulaire de carcinome ovarien (Hey), de la lignée cellulaire de carcinome du côlon (WM480) et de la lignée cellulaire de carcinome pulmonaire (A549) qui expriment toutes des PRLs endogènes.
In vivo
La Pentamidine possède une puissante activité antiprotozoaire dans les modèles animaux. La Pentamidine (0,3-9 mg/L) a diminué la viabilité de P. carinii dans des modèles expérimentaux dans des cellules épithéliales pulmonaires d'embryon de poulet et des cellules pulmonaires de rats atteints de pneumonie. Un traitement de 5 mg/kg de Pentamidine pendant 2 semaines éradique la pneumonie à Pneumocystis carinii chez 75 % des animaux.
La Pentamidine inhibe la croissance des tumeurs de mélanome humain WM9 chez les souris nues. Pendant la période d'étude de 16 semaines, les tumeurs chez les souris traitées avec 250 μg de pentamidine restent de tailles similaires à celles du début du traitement, tandis que les tumeurs chez les souris témoins grossissent si rapidement qu'un sacrifice humain des animaux est nécessaire à la 4e semaine. La Pentamidine induit une nécrose significative qui représente plus de 50 % de la masse tumorale.
Des PTPases individuelles (0,01 μg/réaction) dans 50 μL de tampon PTPase [50 mM Tris (pH 7,4)] sont incubées à 22 ℃ pendant 10 min ou comme indiqué en l'absence ou en présence de composés inhibiteurs. Des substrats (0,2 mM de peptide phosphotyrosine) sont ensuite ajoutés et laissés réagir à 22 ℃ pendant 18 h. L'activité PTPase des réactions individuelles est mesurée en ajoutant 100 μL de solution de vert de malachite (UBI), puis en quantifiant les quantités de phosphate libre clivé par la PTPase du substrat peptidique par spectrométrie (A660 nm). Les activités PTPase relatives sont calculées sur la base de la formule [(activité PTPase en présence d'un composé inhibiteur)/(activité PTPase en l'absence du composé) × 100%]. Les réactions réalisées dans des conditions comparables en l'absence de PTPases recombinantes seules sont utilisées comme contrôles et ne montrent aucune activité PTPase détectable.
Cells are washed in 10% FCS contained RPMI 1640 medium twice, resuspended in 10% FCS medium, incubated at 37 ℃ for 16 hr, and then cultured at 37 ℃ in 10% FCS medium containing various amounts of Pentamidine for 6 days. The cell numbers in proliferation assays are determined by an MTT assay.
Pentamidine Inhibits Prostate Cancer Progression via Selectively Inducing Mitochondrial DNA Depletion and Dysfunction
[ Cell Prolif, 2020, 53(1):e12718]
Pentamidine Inhibits Titanium Particle-Induced Osteolysis In Vivo and Receptor Activator of Nuclear Factor-κB Ligand-Mediated Osteoclast Differentiation In Vitro.
[ Tissue Eng Regen Med, 2019, 16(3):265-273]
Functional Assessment of 2,177 U.S. and International Drugs Identifies the Quinoline Nitroxoline as a Potent Amoebicidal Agent against the Pathogen Balamuthia mandrillaris.
[ mBio, 2018, 9(5)]
Cyclooxygenase-2 Influences Response to Cotargeting of MEK and CDK4/6 in a Subpopulation of Pancreatic Cancers
[ Mol Cancer Ther, 2018, 17(12):2495-2506]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
Repurposing the quinoline antibiotic nitroxoline to treat infections caused by the brain-eating amoeba Balamuthia mandrillaris
[ bioRxiv, 2018, 10.1101/331785]
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