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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Perospirone (SM-9018) est un antipsychotique atypique ou de deuxième génération de la famille des azapirones qui antagonise les serotonin 5HT2A receptors et les dopamine D2 receptors. Il présente également une affinité pour les 5HT1A receptors en tant qu'agoniste partiel.
Cibles
5-HT2 receptor (in rat brain membrane preparation)
D2 receptor (in rat brain membrane preparation)
5HT1A receptor (in rat hippocampal membrane preparation)
0.61 nM(Ki)
1.4 nM(Ki)
2.9 nM(Ki)
In vitro
Dans les cellules CHO exprimant les récepteurs 5-HT1A humains, la Perospirone montre une forte affinité (Ki = 0,72 nM) et présente une efficacité agoniste partielle. La Perospirone modifie les profils épigénétiques des gènes neuronaux. Elle peut provoquer des changements de méthylation de l'ADN dans les cultures cellulaires. La Perospirone est un inhibiteur de la P-gp qui interfère directement et indirectement avec la fonction de la P-gp. L'inhibition de la P-gp par la Perospirone peut provoquer des interactions médicamenteuses cliniquement significatives, en particulier dans les tissus où elle s'est accumulée.
In vivo
La Perospirone montre de puissantes activités de blocage des récepteurs 5-HT2 et D2 Dopamine Receptor dans divers modèles animaux in vivo. La Perospirone inhibe divers comportements dopaminergiques (par exemple, l'hyperactivité induite par la méthamphétamine et la stéréotypie ou le comportement d'escalade induit par l'apomorphine) chez les rongeurs. Elle inhibe également la réponse d'évitement conditionnée chez le rat. Dans les tests comportementaux, la Perospirone inhibe nettement le comportement sérotoninergique (par exemple, les crises cloniques induites par la tryptamine et l'hyperthermie induite par la p-chloroamphétamine) chez les rats. La Perospirone a des effets anxiolytiques et des effets stabilisateurs de l'humeur dans divers modèles animaux. Elle inhibe la coordination motrice lors d'un test de rota-rod et potentialise la durée de l'anesthésie induite par l'hexobarbital avec des valeurs ED50 de 34 et 37 mg/kg (p.o.), respectivement.
cells are maintained in Eagle's minimal essential medium containing 10% fetal bovine serum for 8 days. The cells are exposed to either a high dose (105.5 nM, assigned as the "high-dose group") or low dose (10.5 nM, assigned as the "low-dose group") of perospirone. The concentrations are determined based on dosages typically used in the clinical setting. The medium is changed on days 2, 5, and 8 with media containing perospirone, and on day 9, cells are harvested and processed.
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