Perphenazine

N° de catalogueS4731 Lot :S473101

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Données techniques

Formule

C21H26ClN3OS
Poids moléculaire 403.97 Numéro CAS 58-39-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (183.18 mM)
Ethanol 74 mg/mL (183.18 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Perphenazine (Perphenazin, Trilafon, Etaperazine) est un dérivé de la phénothiazine et un antagoniste de la dopamine possédant des propriétés antiémétiques et antipsychotiques.
Cibles
D1/D2 dopamine receptors
In vitro Perphenazine est une phénothiazine de puissance relativement élevée qui bloque les récepteurs de la dopamine 2 (D2) de manière prédominante, mais peut également posséder des actions antagonistes au niveau des récepteurs de l'histamine 1 (H1) et des récepteurs cholinergiques M1 et alpha 1 adrénergiques dans le centre du vomissement, entraînant une réduction des nausées et des vomissements. Ce composé induit la mort cellulaire et des dommages mitochondriaux, ainsi que l'activation de la caspase-3 et une diminution du niveau d'ATP cellulaire. La mort cellulaire induite par cette substance chimique est partiellement supprimée par un antioxydant mais pas par un inhibiteur pan-caspase. Ce médicament, à des concentrations allant de 0,0001 à 0,01 µM, n'a eu aucun effet significatif sur la viabilité des mélanocytes. Le traitement des cellules avec le médicament à des concentrations plus élevées entraîne une perte de viabilité cellulaire de manière dose-dépendante. La valeur de l'EC50 pour ce composé est de 2,76 μM. À des concentrations de 1,0 et 3,0 µM, il diminue également l'activité de la tyrosinase, ainsi que la teneur en mélanine.
In vivo Perphenazine est bien absorbé après administration orale. Le temps d'atteinte du pic après administration orale est de 1 à 3 heures, le temps d'atteinte du pic du métabolite 7-hydroxyperphénazine étant de 2 à 3 heures. Ce composé a une demi-vie d'élimination de 9 à 12 heures et son métabolite 7-hydroxyperphénazine de 10 à 19 heures. Il a été utilisé comme psychotrope pendant plusieurs décennies dans le traitement de certains troubles psychiatriques. Dans le cœur isolé de rat, cette substance chimique prolonge significativement l'intervalle QT et déclenche des arythmies en nombre considérable à la fois à forte concentration et à concentration thérapeutique. Cet effet pro-arythmogène est observé même après une exposition répétée à ce composé.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :[4]
  • Lignées cellulaires

    human dopaminergic cell line, SH-SY5Y.

  • Concentrations

    10-100 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    cells are plated on 96-well plates and treated with this compound for various time periods. Then the cells are incubated with MTS assay reagent for 1 hr. The plates are then read at 490 nm using a microplate reader.
Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male Wistar albino rats

  • Posologies

    1, 5, and 10 mg/kg

  • Administration

    s.c.

Références

  • http://apm.amegroups.com/article/view/1039/1266
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23725509/
  • https://actavet.vfu.cz/80/1/0087/
  • http://china.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/19768354.2011.611256
  • http://www.ptfarm.pl/pub/File/Acta_Poloniae/2016/nr%204/903.pdf

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