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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(8.98mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.830mg/ml
(1.49mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Pexmetinib est un double inhibiteur p38 MAPK/Tie-2 puissant et biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 4 nM/18 nM dans une lignée cellulaire HEK-293. Phase 1.
Cibles
p38 MAPK
Tie-2
In vitro
Dans les cellules HeLa, Pexmetinib inhibe la phospho-HSP27 avec une IC50 de 2 nM. Dans les PBMC isolés et les cellules sanguines humaines entières, ce composé inhibe le TNFα induit par le LPS avec une IC50 de 4,5 nM et 313 nM, respectivement.
In vivo
Chez les souris mâles Swiss Webster, Pexmetinib (30 mg/kg, p.o.) inhibe la production des cytokines pro-inflammatoires TNFα et IL6 en réponse au lipopolysaccharide (LPS) ou à l'entérotoxine A de staphylocoque. Dans les xénogreffes RPMI 8226 établies, ce composé (25 mg/kg, p.o.) inhibe la croissance tumorale et montre une activité additive lorsqu'il est combiné avec le thalidomide. Dans les xénogreffes de carcinome ovarien A2780, cette substance chimique (30 mg/kg, p.o.) montre également une activité inhibitrice de la croissance tumorale additive lorsqu'elle est combinée avec le Taxol.
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EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
