PF-04418948

N° de catalogueS7211 Lot :S721101

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Données techniques

Formule

C23H20FNO5
Poids moléculaire 409.41 Numéro CAS 1078166-57-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 81 mg/mL (197.84 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PF-04418948 est un antagoniste puissant et sélectif du Prostaglandin EP₂ receptor avec une IC50 de 16 nM. Phase 1.
Cibles
EP₂ receptor
16 nM
In vitro

PF-04418948 antagonise les effets du butaprost et de la PGE2 sur une contraction du myomètre humain induite par EFS, et antagonise la relaxation induite par la PGE2 des anneaux pré-contractés par le carbachol de la trachée de souris.

Ce composé inhibe de manière compétitive les relaxations des trachées murines et de cobaye induites respectivement par ONO-AE1-259 et PGE2.

Il restaure la formation de pièges extracellulaires de neutrophiles (NETs) dans les neutrophiles isolés de souris BMT ou de patients HSCT.

In vivo

Chez les rats, le PF-04418948 (10 mg/kg, p.o.) réduit la réponse maximale moyenne du débit sanguin cutané et l'AUC0–60 de 41 % et 61 %, respectivement.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Sprague Dawley rats

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21595651/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22747912/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26417909/

Sellecks PF-04418948 A été cité par 7 Publications

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Paradoxical Induction of ALOX15/15B by Cortisol in Human Amnion Fibroblasts: Implications for Inflammatory Responses of the Fetal Membranes at Parturition [ Int J Mol Sci, 2023, 24(13)10881] PubMed: 37446059
Dual Blockade of EP2 and EP4 Signaling is Required for Optimal Immune Activation and Antitumor Activity Against Prostaglandin-Expressing Tumors [ Cancer Res Commun, 2023, 3(8):1486-1500] PubMed: 37559947
PGE2 activates EP4 in subchondral bone osteoclasts to regulate osteoarthritis [ Bone Res, 2022, 10(1):27] PubMed: 35260562
Identification of a feed-forward loop between 15-S-HETE and PGE2 in human amnion at parturition [ J Lipid Res, 2022, S0022-2275-2200127-4] PubMed: 36206855
The cyclooxygenase-1/mPGES-1/endothelial prostaglandin EP4 receptor pathway constrains myocardial ischemia-reperfusion injury. [ Nat Commun, 2019, 10(1):1888] PubMed: 31015404
Protective Role of mPGES-1 (Microsomal Prostaglandin E Synthase-1)-Derived PGE2 (Prostaglandin E2) and the Endothelial EP4 (Prostaglandin E Receptor) in Vascular Responses to Injury. [ Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2018, 38(5):1115-1124] PubMed: 29599139

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