PF-05221304

N° de catalogueS6145 Lot :S614501

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Données techniques

Formule

C28H30N4O5
Poids moléculaire 502.56 Numéro CAS 1370448-25-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (198.98 mM)
Ethanol 5 mg/mL (9.94 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PF-05221304 est un inhibiteur oralement biodisponible, ciblant le foie, de l'Acetyl-CoA carboxylase (ACC), une enzyme qui catalyse la première étape déterminante de la lipogenèse de novo (DNL).
Cibles
ACC
In vitro

PF-05221304 inhibe la DNL, stimule l'oxydation des acides gras et réduit l'accumulation de triglycérides dans les hépatocytes humains primaires.
In vivo

PF-05221304 réduit la DNL et la stéatose chez les rats nourris avec un régime occidental in vivo, montrant le potentiel de réduire l'accumulation hépatique de lipides et potentiellement la lipotoxicité.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Cryopreserved primary human hepatocytes

  • Concentrations

    10 μM

  • Temps dincubation

    1 h

  • Méthode

    Cryopreserved primary human hepatocytes were plated at 50,000 cells/well in a 96-well collagen-coated plate using plating media. After a 4-hour incubation, plating media was replaced with Williams E maintenance media. On the following day, PF-05221304 was dissolved in dimethyl sulfoxide (DMSO), serially diluted, and added to the cells. After a 1-hour incubation with compound or vehicle, acetate was added to each well and cells were incubated for 2 hours. Upon termination of the experiment, cells were lysed and the resulting cell lysate from each well was transferred to a 96-well, clear-bottomed isoplate and mixed with microscint-E.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    male Sprague–Dawley rats

  • Posologies

    0.07 to 30 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32065514/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32526482/

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