PF-06409577

N° de catalogueS8335 Lot :S833501

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Données techniques

Formule

C₁₉H₁₆ClNO₃

Poids moléculaire

341.79

Numéro CAS

1467057-23-3

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

100 mg/mL (292.57 mM)

Ethanol

68 mg/mL (198.95 mM)

Water

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	5.000mg/ml (14.63mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.85mg/ml (14.19mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 97 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.69mg/ml (2.02mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13.8 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le PF-06409577 est un activateur d'AMPK biodisponible par voie orale avec un EC50 de 7 nM pour 1 1 1 dans le test TR-FRET et il ne montre aucune inhibition détectable de hERG dans un test de patch-clamp (100 M) et n'était pas un inhibiteur (IC50 > 100 M) des activités microsomales des principales isoformes du cytochrome P450 humain.

Cibles

AMPK α2β1γ1	AMPK α1β1γ1
6.8 nM(EC50)	7 nM(EC50)

In vitro

Le PF-06409577 active les isoformes 1 1 1 et 2 1 1 AMPK avec des EC50 de 7,0 nM et 6,8 nM, mais ce composé était beaucoup moins actif contre les isoformes 1 2 1/ 2 2 1/ 2 2 3 AMPK avec un EC50 supérieur à 4000 nM.

In vivo

Le PF-06409577 présente une efficacité dans un modèle préclinique de néphropathie diabétique. Il présente une forte liaison aux protéines plasmatiques chez le rat (fraction non liée au plasma, fu,p = 0,0044), le chien (fu,p = 0,028), le singe (fu,p = 0,032) et l'homme (fu,p = 0,017). Après administration i.v., ce composé présente une clairance plasmatique modérée (CLp) chez le rat (22,6 mL/min/kg), le chien (12,9 mL/min/kg) et le singe (8,57 mL/min/kg) et était bien distribué avec des volumes de distribution à l'état d'équilibre (Vdss) allant de 0,846 à 3,15 L/kg. Après administration orale de matière cristalline en suspension à 0,5 % de méthylcellulose, il est rapidement absorbé (Tmax = 0,25-1,20 h) chez le rat, le chien et le singe. Les valeurs correspondantes de biodisponibilité orale (F) chez le rat, le chien et le singe étaient respectivement de 15 %, 100 % et 59 %. Ce produit chimique est soumis à un degré plus élevé de glucuronidation intestinale de premier passage chez le rat (par rapport aux autres espèces précliniques et à l'homme).

Protocole (de référence)

Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux ZSF-1 rats Posologies 100 mg/kg Administration by oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28665353/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27490827/

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