PF-06424439 Methanesulfonate

N° de catalogueS9921 Lot :S992101

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Données techniques

Formule

C₂₃H₃₀ClN₇O₄S

Poids moléculaire

536.05

Numéro CAS

1469284-79-4

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

88 mg/mL (164.16 mM)

Water

88 mg/mL (164.16 mM)

Ethanol

88 mg/mL (164.16 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	4.400mg/ml (8.21mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.	0.550mg/ml (1.03mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le PF-06424439 est le premier inhibiteur de petite molécule de DGAT2, biodisponible par voie orale, avec une IC50 de 14 nM.

Cibles

DGAT2

14 nM

In vitro

Le traitement par le PF-06424439 réduit le contenu en LD et inhibe la migration cellulaire, sans affecter la prolifération cellulaire. Un prétraitement avec ce composé suivi d'une irradiation peut améliorer la radiosensibilité des cellules MCF7.

In vivo

Le PF-06424439 réduit les taux plasmatiques de triglycérides (TG) et de cholestérol et diminue de manière non significative les lipides circulants chez la souris (Ldlr-/-). Ce composé montre une clairance modérée chez le rat après administration intraveineuse et un volume de distribution à l'état d'équilibre (Vdss) modéré, ce qui entraîne une courte demi-vie.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}	Lignées cellulaires MCF-7 cells Concentrations 1, 10, 50, 100, 200 μM Temps dincubation 24, 48, 72, and 96 h Méthode MCF7 cells are seeded at 4.7 × 10³ cells/well in 96-well black polystyrene microplates and incubated overnight at 37 °C to allow for cell attachment. The next day, cells are treated with 1, 10, 50, 100, 200 μM of PF-06424439 for 24, 48, 72, and 96 h, and then used for Cell Viability Assay by Presto Blue Cell Viability Reagent. Cells are seeded in 100 mm dishes, incubated overnight at 37 °C and then treated with 10 μM of this compound for 72 h. Subsequently, cells are collected for clonogenic survival assay, cell death detection, cell cycle analysis, γ-H2AX staining,and lipid droplets staining.^[2]
Étude animale :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}	Modèles animaux Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-) Posologies 60 mg/kg Administration p.o., i.v.

Test cellulaire :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[2]</a></sup>}

Lignées cellulaires
MCF-7 cells
Concentrations
1, 10, 50, 100, 200 μM
Temps dincubation
24, 48, 72, and 96 h
Méthode
MCF7 cells are seeded at 4.7 × 10³ cells/well in 96-well black polystyrene microplates and incubated overnight at 37 °C to allow for cell attachment. The next day, cells are treated with 1, 10, 50, 100, 200 μM of PF-06424439 for 24, 48, 72, and 96 h, and then used for Cell Viability Assay by Presto Blue Cell Viability Reagent. Cells are seeded in 100 mm dishes, incubated overnight at 37 °C and then treated with 10 μM of this compound for 72 h. Subsequently, cells are collected for clonogenic survival assay, cell death detection, cell cycle analysis, γ-H2AX staining,and lipid droplets staining.^[2]

Étude animale :^{<sup><a class="sref" href="#s_ref">[1]</a></sup>}

Modèles animaux
Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr-/-)
Posologies
60 mg/kg
Administration
p.o., i.v.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26349027/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34576263/

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