Nirmatrelvir (PF-07321332)

N° de catalogueS9866 Lot :S986602

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Données techniques

Formule

C23H32F3N5O4
Poids moléculaire 499.53 Numéro CAS 2628280-40-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (200.18 mM)
Ethanol 100 mg/mL (200.18 mM)
Water 2 mg/mL (4.0 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Nirmatrelvir (PF-07321332) est un inhibiteur covalent réversible de la protéase principale du SARS-CoV-2 (Mpro, également appelée protéase 3CL) avec un Ki de 3,11 nM. Il se lie directement au résidu de cystéine catalytique (Cys145) de l'enzyme.
Cibles
SARS-CoV-2 Mpro
3.11 nM(ki)
In vitro
Nirmatrelvir (PF-07321332) est un inhibiteur covalent réversible de la protéase principale du SARS-CoV-2 (Mpro, également connue sous le nom de protéase 3CL), avec un Ki de 3,11 nM. 
Ce composé se lie directement au résidu catalytique de cystéine (Cys145) de l'enzyme.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai de cinétique enzymatique

    Les composés à tester et l'enzyme SARS-CoV-2 Mpro ont été incubés à un rapport molaire de 1:1 de 2 μM Nirmatrelvir (PF-07321332) et 2 μM d'enzyme dans un tampon d'essai pendant 20 minutes. Le mélange a ensuite été dilué 50 fois dans le tampon d'essai, puis 5 μl ont été transférés dans les puits d'une plaque d'essai noire à 384 puits à faible volume. L'activité enzymatique a été surveillée sur un BMG Pherastar à Ex/Em de 340 nm/460 nm après l'ajout de 5 μl de substrat peptidique de 60 μM. Les conditions de réaction finales étaient de 20 nM d'enzyme avec 20 nM de ce composé et 30 μM de substrat peptidique.
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    HCoV-229E in Huh-7 cells

  • Concentrations

    0.62 µM

  • Temps dincubation

    2 days

  • Méthode

    Nirmatrelvir (PF-07321332) was evaluated in hCoV-229E experiments performed on Huh-7 cells at an MOI of 0.002, and infection was determined by in-cell ELISA 2 days later.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Female C57BL/6 Cg-Tg2Prlmn/J mice 

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    Oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34726479/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35598779/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36209984/

Sellecks Nirmatrelvir (PF-07321332) A été cité par 15 Publications

Selective Inhibition of Vascular Smooth Muscle Cell Function by COVID-19 Antiviral Drugs: Impact of Heme Oxygenase-1 [ Antioxidants (Basel), 2025, 14(8)945] PubMed: 40867841
Characterization of an unusual SARS-CoV-2 main protease natural variant exhibiting resistance to nirmatrelvir and ensitrelvir [ Commun Biol, 2025, 8(1):1061] PubMed: 40676153
An ACE2-Fc decoy produced in glycoengineered plants neutralizes ancestral and newly emerging SARS-CoV-2 variants and demonstrates therapeutic efficacy in hamsters [ Sci Rep, 2025, 15(1):11307] PubMed: 40175560
Design, Synthesis, and Anti-SARS-CoV-2 Activity of Amodiaquine Analogs [ Chem Pharm Bull (Tokyo), 2025, 73(4):355-368] PubMed: 40240159
The host-targeted antiviral drug Zapnometinib exhibits a high barrier to the development of SARS-CoV-2 resistance [ Antiviral Res, 2024, 225:105840] PubMed: 38438015
Characterization of alternate encounter assemblies of SARS-CoV-2 main protease [ J Biol Chem, 2024, S0021-9258(24)02176-8] PubMed: 39128719
Novel Pan-Coronavirus 3CL Protease Inhibitor MK-7845: Biological and Pharmacological Profiling [ Viruses, 2024, 16(7)1158] PubMed: 39066320
SARS-CoV-2 Mpro inhibitor identification using a cellular gain-of-signal assay for high-throughput screening [ SLAS Discov, 2024, S2472-5552(24)00043-1] PubMed: 39173830
Stabilization of the Dimeric State of SARS-CoV-2 Main Protease by GC376 and Nirmatrelvir [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6062] PubMed: 37047038
Immunodetection assays for the quantification of seasonal common cold coronaviruses OC43, NL63, or 229E infection confirm nirmatrelvir as broad coronavirus inhibitor [ Antiviral Res, 2022, 203:105343] PubMed: 35598779

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