PF-3845

N° de catalogueS2666 Lot :S266602

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Données techniques

Formule

C24H23F3N4O2

Poids moléculaire 456.46 Numéro CAS 1196109-52-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.36 mM)
Ethanol 91 mg/mL (199.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description PF-3845 est un inhibiteur puissant, sélectif et irréversible de la FAAH avec un Ki de 230 nM, montrant une activité négligeable contre la FAAH2.
Cibles
FAAH
230 nM(Ki)
In vitro

PF-3845 inhibe sélectivement la FAAH en carbamylant le nucléophile sérine de la FAAH.

In vivo

Les souris traitées avec PF-3845 (10 mg/kg, i.p.) montrent une inactivation rapide et complète de la FAAH dans le cerveau, jugée par un profilage protéique basé sur l'activité compétitive (ABPP) avec la sonde fluorophosphonate (FP)-rhodamine dirigée vers la sérine hydrolase. Ce composé montre une longue durée d'action allant jusqu'à 24 heures. Les souris traitées avec ce composé montrent également une élévation spectaculaire (>10 fois) des niveaux cérébraux d'AEA et d'autres NAEs ([PEA] et [OEA]). La FAAH est l'enzyme de dégradation de l'AEA, la fatty acid amide hydrolase. Ce produit chimique (1 à 30 mg/kg, administration orale [p.o.]) provoque une inhibition dose-dépendante de l'allodynie mécanique avec une dose efficace minimale (MED) de 3 mg/kg (les rats sont analysés 4 heures après l'administration de ce produit chimique). À des doses plus élevées (10 et 30 mg/kg), ce composé inhibe les réponses à la douleur à un degré équivalent, sinon supérieur, à celui de l'anti-inflammatoire non stéroïdien naproxène (10 mg/kg, p.o.). Ce produit chimique (10 mg/kg, i.p.) inverse significativement l'allodynie tactile induite par le LPS, mais ne modifie pas les seuils de retrait de la patte dans la patte injectée de solution saline.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male C57BL/6 mice

  • Posologies

    10 mg/kg or 1-30 mg/kg

  • Administration

    Administered via i.p. 1 hour before sacrificed by CO2 or oral administration.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19389627/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21506952/

Sellecks PF-3845 A été cité par 4 Publications

Cooperative Enzymatic Control of N-acyl Amino Acids by PM20D1 and FAAH [ Elife, 2020, 9;9:e55211] PubMed: 32271712
Modulation of Pain Sensitivity by Chronic Consumption of Highly Palatable Food Followed by Abstinence: Emerging Role of Fatty Acid Amide Hydrolase. [ Front Pharmacol, 2020, 11:266] PubMed: 32231568
The fatty-acid amide hydrolase inhibitor URB597 inhibits MICA/B shedding [ Sci Rep, 2020, 10(1):15556] PubMed: 32968163
Bioluminescent cell-based NAD(P)/NAD(P)H assays for rapid dinucleotide measurement and inhibitor screening [ Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26] PubMed: 25506801

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